Name: Ethionamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1777
Rating: 5 (3 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.83%

99.83

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overig Antibiotics Inhibitoren	G418 Sulfate (Geneticin) Puromycin Nanchangmycin Sitafloxacin Hydrate Nadifloxacin Spiramycin Trovafloxacin Mesylate G-418 Thiamphenicol Kitasamycin

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	166.24	Formule	C₈H₁₀N₂S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	536-33-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Bayer 5312			Smiles	CCC1=NC=CC(=C1)C(=S)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 33 mg/mL (198.5 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro

Ethionamide is een structureel analoog van isoniazide (INH), beide zijn prodrugs die geactiveerd moeten worden door mycobacteriële enzymen om hun antimicrobiële activiteit uit te oefenen. Het werkingsmechanisme wordt verondersteld identiek te zijn aan dat van INH, hoewel de activeringsroute verschillend is van die van INH. Deze compound wordt geactiveerd door een EthA-enzym, wat leidt tot de vorming van een S-oxide metaboliet die aanzienlijk betere activiteit heeft dan het oorspronkelijke geneesmiddel. Het remt zowel biofilmvorming als de levensvatbaarheid van volwassen biofilms. Dit chemical vermindert het gehalte aan ergosterol in Cryptococcus spp. planktoncellen en destabiliseert of permeabiliseert het schimmelcelmembraan, wat leidt tot lekkage van macromoleculen. Het is over het algemeen toxisch bij concentraties boven 0,50 mM voor HepG2, Caco-2 en RAW macrofaagcellen, maar de toxiciteit wordt drastisch verminderd wanneer deze compound in microdeeltjes wordt geladen. Het vertoont een snel metaboliseringsproces in aanwezigheid van de thermisch gecarboniseerde poreuze silicium (TCPSi) deeltjes. Het wordt geactiveerd in Mycobacterium tuberculosis door het eiwit gecodeerd door het gen Rv3854c. Deze compound lijkt de biosynthese van de celwand te verstoren en heeft ten minste één gemeenschappelijk cellulair doelwit, de enoyl-acyl carrier protein reductase InhA.

Referenties

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23215813/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26362025/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22418076/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11823459/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05258877	Completed	Tuberculosis Pulmonary	BioVersys AG\|TASK Applied Science	June 10 2022	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ethionamide Antibiotics chemical

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 166.24