alleen voor onderzoeksdoeleinden

Enoxacin Topoisomerase inhibitor

Cat.nr.: S1756

Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) is an oral broad-spectrum fluoroquinolone antibacterial agent by inhibiting bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV, used to treat a wide variety of infections.
Enoxacin  Topoisomerase inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 320.32

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.93%
99.93

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 320.32 Formule

C15H17FN4O3

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 74011-58-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661 Smiles CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(N=C21)N3CCNCC3)F)C(=O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 32 mg/mL (99.9 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
In vitro
Enoxacin, a fluoroquinolone used as an antibacterial compound, enhances the production of miRNAs with tumor suppressor functions by binding to the miRNA biosynthesis protein TAR RNA-binding protein 2 (TRBP). This compound binds to the DNA active site and alters the breakage/reunion activity of the enzyme. It stimulates cleavage of both relaxed and supercoiled forms of DNA in the absence of ATP, whereas CcdB induces cleavage only after many cycles of ATP-dependent breakage and reunion. This chemical dose dependently reduces the number of osteoclasts differentiating in mouse marrow cultures stimulated with 1,25-dihydroxyvitamin D(3), as well as markers of osteoclast activity, and the number of resorption lacunae formed on bone slices. It inhibits osteoclast formation at concentrations where osteoblast formation is not altered. This agent dose-dependently reduces the number of multinuclear cells expressing tartrate-resistant acid phosphatase (TRAP) activity produced by RANK-L-stimulated osteoclast precursors. It directly inhibits osteoclast formation without affecting cell viability by a novel mechanism that involves changes in posttranslational processing and trafficking of several proteins with known roles in osteoclast function. This compound is able to decrease cell viability, induce apoptosis, cause cell cycle arrest, and inhibit the invasiveness of prostate cancer (PCa) cell lines. It is also effective in restoring the global expression of miRNAs in prostate cancer (PCa) cell lines.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474295/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23644875/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT04840823 Completed
Amyotrophic Lateral Sclerosis
McGill University|Weizmann Institute of Science|Apotex Inc.
March 26 2021 Phase 1|Phase 2