alleen voor onderzoeksdoeleinden

Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate P2 Receptor modulator

Cat.nr.: S1415

Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate is an oral, thienopyridine class antiplatelet agent.
Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate P2 Receptor modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 419.9

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 419.9 Formule

C16H16ClNO2S.H2SO4

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 120202-66-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (197.66 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
P2Y12
In vitro
Clopidogrel wordt door cytochroom P450 (CYP) enzymen omgezet in zijn actieve metaboliet. Clopidogrel (1 μM) remt ook EGF-gestimuleerde EGF-receptor, PERK-expressie en celproliferatie in RGM-1-cellen (P<0.05), en veroorzaakt veel minder remming van EGF-gestimuleerde celproliferatie in RGM-1-cellen met overexpressie van de EGF-receptor dan in RGM-1-cellen (22% versus 32% reductie). Clopidogrel verhoogt het aantal bloedvaten, vermindert het polymorfonucleaire aantal en vermindert aanhechting en botverlies, en verlaagt ook het aantal osteoclasten bij ratten die al dan niet een parodontale reparatie ondergaan. Clopidogrel verlaagt de CXCL4-, CXCL12- en PDGF-inhoud vergeleken met zoutoplossing-behandelde ratten, zonder CXCL5 te beïnvloeden.
In vivo
Clopidogrel (2 mg en 10 mg/kg/dag) vermindert significant de door zweren geïnduceerde proliferatie van maag-epitheelcellen en de door zweren gestimuleerde expressie van de EGF-receptor en gefosforyleerde extracellulaire signaal-gereguleerde kinase (PERK) aan de zwerenmarge van ratten. Clopidogrel verbetert de endotheelfunctie en NO-biologische beschikbaarheid bij ratten met congestief hartfalen. Met Clopidogrel behandelde ratten met congestief hartfalen (CHF) vertonen een verbeterde fosforylering van AKT en eNOS. De clopidogrel/aspirine-combinatie toont slechts additieve effecten op de verlenging van de bloedingstijd geïnduceerd door oortransectie bij het konijn, wat aantoont dat gecombineerde remming van cyclo-oxygenase en de effecten van ADP een aanzienlijk verbeterde antitrombotische werkzaamheid oplevert.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21287353/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9759636/

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot ATF2 / ATF3 / ATF4 / ATF6 TRIB3 / CHOP
S1415-WB1
24058556

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05723926 Not yet recruiting
Atrial Fibrillation|Oral Anticoagulation|Stroke|Implant
Javelin Medical|Population Health Research Institute
January 20 2025 Not Applicable
NCT06047002 Recruiting
Peripheral Arterial Disease
University of Leicester
September 29 2022 --
NCT05166538 Unknown status
Multi Vessel Coronary Artery Disease
Yonsei University
February 1 2022 Phase 4
NCT05162053 Completed
Acute Coronary Syndrome
Jiangsu vcare pharmaceutical technology co. LTD
December 9 2021 Phase 1