alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S1415
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Overig P2 Receptor Inhibitoren | A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 AF-353 A-740003 5-BDBD A-317491 Gefapixant Aurintricarboxylic acid Minodronic acid |
| Molecuulgewicht | 419.9 | Formule | C16H16ClNO2S.H2SO4 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 120202-66-6 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(197.66 mM)
Ethanol : 83 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
P2Y12
|
|---|---|
| In vitro |
Clopidogrel wordt door cytochroom P450 (CYP) enzymen omgezet in zijn actieve metaboliet. Clopidogrel (1 μM) remt ook EGF-gestimuleerde EGF-receptor, PERK-expressie en celproliferatie in RGM-1-cellen (P<0.05), en veroorzaakt veel minder remming van EGF-gestimuleerde celproliferatie in RGM-1-cellen met overexpressie van de EGF-receptor dan in RGM-1-cellen (22% versus 32% reductie). Clopidogrel verhoogt het aantal bloedvaten, vermindert het polymorfonucleaire aantal en vermindert aanhechting en botverlies, en verlaagt ook het aantal osteoclasten bij ratten die al dan niet een parodontale reparatie ondergaan. Clopidogrel verlaagt de CXCL4-, CXCL12- en PDGF-inhoud vergeleken met zoutoplossing-behandelde ratten, zonder CXCL5 te beïnvloeden.
|
| In vivo |
Clopidogrel (2 mg en 10 mg/kg/dag) vermindert significant de door zweren geïnduceerde proliferatie van maag-epitheelcellen en de door zweren gestimuleerde expressie van de EGF-receptor en gefosforyleerde extracellulaire signaal-gereguleerde kinase (PERK) aan de zwerenmarge van ratten. Clopidogrel verbetert de endotheelfunctie en NO-biologische beschikbaarheid bij ratten met congestief hartfalen. Met Clopidogrel behandelde ratten met congestief hartfalen (CHF) vertonen een verbeterde fosforylering van AKT en eNOS. De clopidogrel/aspirine-combinatie toont slechts additieve effecten op de verlenging van de bloedingstijd geïnduceerd door oortransectie bij het konijn, wat aantoont dat gecombineerde remming van cyclo-oxygenase en de effecten van ADP een aanzienlijk verbeterde antitrombotische werkzaamheid oplevert.
|
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | ATF2 / ATF3 / ATF4 / ATF6 TRIB3 / CHOP |
|
24058556 |
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05723926 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation|Oral Anticoagulation|Stroke|Implant |
Javelin Medical|Population Health Research Institute |
January 20 2025 | Not Applicable |
| NCT06047002 | Recruiting | Peripheral Arterial Disease |
University of Leicester |
September 29 2022 | -- |
| NCT05166538 | Unknown status | Multi Vessel Coronary Artery Disease |
Yonsei University |
February 1 2022 | Phase 4 |
| NCT05162053 | Completed | Acute Coronary Syndrome |
Jiangsu vcare pharmaceutical technology co. LTD |
December 9 2021 | Phase 1 |