alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S1415
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Overig P2 Receptor Inhibitoren | A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 AF-353 A-740003 5-BDBD A-317491 Gefapixant Aurintricarboxylic acid Minodronic acid |
| Molecuulgewicht | 419.9 | Formule | C16H16ClNO2S.H2SO4 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 120202-66-6 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(197.66 mM)
Ethanol : 83 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
P2Y12
|
|---|---|
| In vitro |
Clopidogrel is converted to its active metabolite by cytochrome P450 (CYP) enzymes. Clopidogrel (1 μM) also inhibits EGF-stimulated EGF receptor, PERK expression, and cell proliferation in RGM-1 cells (P<0.05), and causes much less inhibition of EGF-stimulated cell proliferation in EGF receptor over-expressed RGM-1 cells than in RGM-1 cells (22% vs. 32% reduction). Clopidogrel increases blood vessel number, reduces polymorphonuclear count and decreases attachment and bone loss, also decreases osteoclast number in rats submitted or not to periodontal repair. Clopidogrel decreases CXCL4, CXCL12 and PDGF content compared with saline-treated rats, without affecting CXCL5.
|
| In vivo |
Clopidogrel (2mg and 10mg/kg/day) significantly decreases ulcer-induced gastric epithelial cell proliferation and ulcer-stimulated expressions of EGF receptor and phosphorylated extracellular signal-regulated kinase (PERK) at the ulcer margin of rats. Clopidogrel improves endothelial function and NO bioavailability in rats with congestive heart failure. Clopidogrel-treated Congestive heart failure (CHF) rat displays enhances phosphorylation of AKT and eNOS. The clopidogrel/aspirin combination shows only additive-type effects on bleeding time prolongation induced by ear transection in the rabbit, therefore showing that combined inhibition of cyclooxygenase and ADP's effects provide a marked enhanced antithrombotic efficacy.
|
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | ATF2 / ATF3 / ATF4 / ATF6 TRIB3 / CHOP |
|
24058556 |
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-07-06)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07683923 | NOT_YET_RECRUITING | SCAD; ACS (Acute Coronary Syndrome) |
Universitätsklinikum Hamburg-Eppendorf |
2027-03-01 | PHASE4 |
| NCT07572747 | NOT_YET_RECRUITING | Chronic Coronary Syndrome |
Khalid F Alhabib |
2027-04-01 | PHASE3 |
| NCT07583784 | RECRUITING | Myocardial Infarction (MI); ST-Segment Elevation Myocardial Infarction(STEMI); NSTEMI - Non-ST-Segment Elevation Myocardial Infarction; AF - Atrial Fibrillation |
Chonnam National University Hospital |
2026-08-26 | |
| NCT07744191 | NOT_YET_RECRUITING | Psoriasis (PsO); Psoriatic Arthritis (PsA) |
NYU Langone Health |
2026-09 | PHASE4 |
| NCT07384702 | NOT_YET_RECRUITING | Bacteremia Due to Staphylococcus Aureus |
Fundación Pública Andaluza para la gestión de la Investigación en Sevilla |
2026-06 | PHASE2 |
| NCT06650488 | RECRUITING | Staphylococcus Aureus Endocarditis; Staphylococcus Aureus Septicemia; Staphylococcus Aureus Bloodstream Infection |
Todd C. Lee MD MPH FIDSA |
2026-01-15 | PHASE4 |