alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S1217
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Overig DNA/RNA Synthesis Inhibitoren | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone |
| Molecuulgewicht | 261.09 | Formule | C7H15Cl2N2O2P |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 50-18-0 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | NSC 26271,Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane | Smiles | ClCCN(CCCl)[P]1(=O)NCCCO1 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 52 mg/mL
(199.16 mM)
Water : 52 mg/mL Ethanol : 52 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
DNA replication
|
|---|---|
| In vivo |
Cyclophosphamide is an alkylating agent with cytotoxic and immunosuppressive activities. This compound requires enzymatic and chemical activation to release active phosphoramide mustard which produces the interstrand and intrastrand DNA crosslinks at guanine N-7 positions. It exerts its cytotoxic activity by inhibiting nuclear DNA replication. The mechanism of this compound-induced immunosuppression is possibly due to direct cytotoxic effect of the drug on immunocompetent lymphocytes, particulafly those that have undergone antigenic differentiation and division. This chemical has its greatest effect on B cells with relative T cell-sparing effect. Trials in various tumor-bearing animals confirmed this in vivo activity and demonstrated fairly potent antitumor effect. This agent, in combination with other antineoplastic agents, is used for the treatment of various cancers, including breast, lymphoid and pediatric malignancies. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06186700 | Active not recruiting | Breast Cancer Female |
Mansoura University |
December 25 2023 | Phase 2 |
| NCT06085742 | Recruiting | Breast Cancer |
University of Illinois at Chicago |
November 22 2023 | Phase 2 |
| NCT05800041 | Not yet recruiting | Gout Tophus |
RenJi Hospital|Westlake Therapeutics |
April 10 2023 | Early Phase 1 |
Vraag 1:
Why does it show no activity in in vitro assays in S1217?
Antwoord:
The activity of this product in vitro is controversial and has not been fully determined. It is a prodrug and may need Cytochrome P450 to convert it to the active form: 4-hydroxy cyclophosphamide. This compound is widely used in vivo, if you are going to use it in vitro, you may need to supplement Cytochrome P450 exogenously.