alleen voor onderzoeksdoeleinden

Budesonide Glucocorticoid Receptor Agonist

Cat.nr.: S1286

Budesonide (Labazenit) is een glucocorticoïde steroïde voor de behandeling van astma en niet-infectieuze rhinitis.
Budesonide Glucocorticoid Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 430.53

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 430.53 Formule

C25H34O6

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 51333-22-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Labazenit Smiles CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL (199.75 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro

Budesonide effectively inhibits production of eotaxin and RANTES protein although this compound inhibits the expression of chemokine mRNA to a variable extent in the human bronchial epithelial cell line BEAS-2B and in primary human bronchial epithelial cells. It inhibits both RANTES- and eotaxin promoter-driven reporter gene activity in the human bronchial epithelial cell line BEAS-2B and in primary human bronchial epithelial cells. This chemical also selectively accelerates the decay of eotaxin and MCP-4 mRNA in the human bronchial epithelial cell line BEAS-2B and in primary human bronchial epithelial cells. It time- and protein synthesis-dependently reduces VEGF secretion and VEGF mRNA expression in both cell types and these effects are inhibited by mifepristone (RU 486), a glucocorticoid receptor antagonist, suggesting that this compound reduces VEGF secretion and expression through its glucocorticoid receptor-mediated action. It causes a dose-dependent, almost total, inhibition of swine dust-induced IL-6 and IL-8 release from epithelial cells and LPS-induced IL-6 and TNF-alpha from alveolar macrophages.

In vivo

Budesonide totally prevents the increased production of TNF-alpha, interleukin (IL)-1beta, IL-6, and monocyte chemoattractive protein (MCP)-1 after LPS challenge at both low (2.5 mg/mL/kg) and high (50 mg/mL/kg) concentrations in rats. This compound exerts its effects of chemoprevention through growth arrest via Mad2/3 and through apoptosis via Bim/Blk and, by inference, caspase-8/9 in A/J mice.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967733/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15361829/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-08-07)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06860542 RECRUITING
Pneumonitis; Immune-related Adverse Event
AHS Cancer Control Alberta
2026-02-10 PHASE2
NCT05976802 NOT_YET_RECRUITING
Ulcerative Colitis
Bausch Health Americas, Inc.
2027-06 PHASE4
NCT07560462 NOT_YET_RECRUITING
Esophageal Stricture
Shaare Zedek Medical Center
2026-05-01
NCT06855043 NOT_YET_RECRUITING
Invasive Mechanical Ventilation; Severe Respiratory Distress Syndrome
University of Wisconsin, Madison
2026-09 PHASE1; PHASE2
NCT06429475 RECRUITING
Asthma
University of KwaZulu
2024-06-06 PHASE3
NCT06076304 RECRUITING
Sinus Infection; Acute Sinusitis
Daniel Merenstein
2023-11-21 PHASE4