Name: Budesonide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1286
Rating: 5 (9 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Overig Glucocorticoid Receptor Inhibitoren	Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	430.53	Formule	C₂₅H₃₄O₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	51333-22-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Labazenit			Smiles	CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL (199.75 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.300mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Glucocorticoid receptor
In vitro	Budesonide remt effectief de productie van eotaxine en RANTES-eiwit, hoewel deze verbinding de expressie van chemokine-mRNA in variabele mate remt in de menselijke bronchiale epitheelcellijn BEAS-2B en in primaire menselijke bronchiale epitheelcellen. Het remt zowel RANTES- als eotaxine-promoter-gestuurde reportergenactiviteit in de menselijke bronchiale epitheelcellijn BEAS-2B en in primaire menselijke bronchiale epitheelcellen. Deze chemische stof versnelt ook selectief het verval van eotaxine- en MCP-4-mRNA in de menselijke bronchiale epitheelcellijn BEAS-2B en in primaire menselijke bronchiale epitheelcellen. Het vermindert VEGF-secretie en VEGF-mRNA-expressie in beide celtypen op tijd- en eiwitsynthese-afhankelijke wijze, en deze effecten worden geremd door mifepriston (RU 486), een Glucocorticoid Receptor-antagonist, wat suggereert dat deze verbinding VEGF-secretie en -expressie vermindert via zijn Glucocorticoid Receptor-gemedieerde werking. Het veroorzaakt een dosisafhankelijke, bijna totale, remming van varkensstof-geïnduceerde IL-6- en IL-8-afgifte uit epitheelcellen en LPS-geïnduceerde IL-6- en TNF-alfa-afgifte uit alveolaire macrofagen.
In vivo	Budesonide voorkomt volledig de verhoogde productie van TNF-alfa, interleukine (IL)-1beta, IL-6 en monocyt-chemoattractieve proteïne (MCP)-1 na LPS-stimulatie bij zowel lage (2,5 mg/mL/kg) als hoge (50 mg/mL/kg) concentraties bij ratten. Deze verbinding oefent zijn effecten van chemopreventie uit door groeirest via Mad2/3 en door apoptose via Bim/Blk en, bij inferentie, caspase-8/9 in A/J-muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10553092/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11502275/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10442524/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967733/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15361829/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05341401	Not yet recruiting	Ulcerative Colitis Chronic	Assiut University	June 2022	Phase 2\|Phase 3
NCT05148312	Completed	Pharmacokinetics	Aquilon Pharmaceuticals S.A.	November 12 2021	Phase 1
NCT04342039	Active not recruiting	Epigenetic Effects of Intranasal Steroids\|Environmental Exposure	University of British Columbia\|Genome British Columbia\|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI)	January 7 2021	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Budesonide Glucocorticoid Receptor agonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 430.53