alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S1286
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Overig Glucocorticoid Receptor Inhibitoren | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Molecuulgewicht | 430.53 | Formule | C25H34O6 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 51333-22-3 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Labazenit | Smiles | CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Budesonide effectively inhibits production of eotaxin and RANTES protein although this compound inhibits the expression of chemokine mRNA to a variable extent in the human bronchial epithelial cell line BEAS-2B and in primary human bronchial epithelial cells. It inhibits both RANTES- and eotaxin promoter-driven reporter gene activity in the human bronchial epithelial cell line BEAS-2B and in primary human bronchial epithelial cells. This chemical also selectively accelerates the decay of eotaxin and MCP-4 mRNA in the human bronchial epithelial cell line BEAS-2B and in primary human bronchial epithelial cells. It time- and protein synthesis-dependently reduces VEGF secretion and VEGF mRNA expression in both cell types and these effects are inhibited by mifepristone (RU 486), a glucocorticoid receptor antagonist, suggesting that this compound reduces VEGF secretion and expression through its glucocorticoid receptor-mediated action. It causes a dose-dependent, almost total, inhibition of swine dust-induced IL-6 and IL-8 release from epithelial cells and LPS-induced IL-6 and TNF-alpha from alveolar macrophages. |
| In vivo |
Budesonide totally prevents the increased production of TNF-alpha, interleukin (IL)-1beta, IL-6, and monocyte chemoattractive protein (MCP)-1 after LPS challenge at both low (2.5 mg/mL/kg) and high (50 mg/mL/kg) concentrations in rats. This compound exerts its effects of chemoprevention through growth arrest via Mad2/3 and through apoptosis via Bim/Blk and, by inference, caspase-8/9 in A/J mice. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-08-07)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06860542 | RECRUITING | Pneumonitis; Immune-related Adverse Event |
AHS Cancer Control Alberta |
2026-02-10 | PHASE2 |
| NCT05976802 | NOT_YET_RECRUITING | Ulcerative Colitis |
Bausch Health Americas, Inc. |
2027-06 | PHASE4 |
| NCT07560462 | NOT_YET_RECRUITING | Esophageal Stricture |
Shaare Zedek Medical Center |
2026-05-01 | |
| NCT06855043 | NOT_YET_RECRUITING | Invasive Mechanical Ventilation; Severe Respiratory Distress Syndrome |
University of Wisconsin, Madison |
2026-09 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT06429475 | RECRUITING | Asthma |
University of KwaZulu |
2024-06-06 | PHASE3 |
| NCT06076304 | RECRUITING | Sinus Infection; Acute Sinusitis |
Daniel Merenstein |
2023-11-21 | PHASE4 |