alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S1500
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Overig Glucocorticoid Receptor Inhibitoren | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Molecuulgewicht | 392.46 | Formule | C22H29FO5 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 378-44-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | NSC-39470, SCH-4831 | Smiles | CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CO)O)C)O)F)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 79 mg/mL
(201.29 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Betamethasone heeft een specifieke affiniteit voor type II Glucocorticoid Receptor die in de meeste hersengebieden aanwezig zijn.
|
| In vivo |
Betamethasone heeft directe vasoconstrictorische effecten op perifere femorale weerstandsvaten bij foetale schapen in de late dracht. Blootstelling aan deze verbinding vermindert de cerebrale bloedstroom (CBF) in alle gemeten hersengebieden behalve de hippocampus na 24 uur infusie bij schapen. Het vermindert de activering van NF-kappaB en de verhoging van TNFalpha en IL-1beta, en induceert de expressie van IL-10 in de hersenen, die allemaal correleren met de veranderingen in pijndrempels bij ratten. Deze chemische blootstelling vermindert synaptofysine-LI in de frontale neocortex, het caudate putamen en de hippocampus met respectievelijk 46,9%, 41,0% en 55,4%, wat niet gepaard gaat met irreversibele neuronale schade in de foetale schapenhersenen. Het verhoogt bescheiden het cytidylyltransferase (CT) mRNA, maar verandert de niveaus van immunoreactief enzym in de longen van volwassen ratten niet. Deze verbinding verlaagt de activiteiten van de sfingomyeline hydrolasen: zure sfingomyelinase met 33% en alkalische ceramidase met 21%. Geïnjecteerd op het moment van zenuwbeschadiging remt het gedeeltelijk de ontwikkeling van neuropathische hyperalgesie en vermindert het de daaropvolgende verhoogde niveaus van pro-inflammatoire cytokines in de hersenen van ratten, terwijl het de expressie van het ontstekingsremmende cytokine IL-10 stimuleert.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04770805 | Recruiting | Sacral Myelomeningocele|Neural Tube Defects|Spina Bifida |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
April 16 2021 | Not Applicable |
| NCT03210545 | Unknown status | Addison Disease |
Göteborg University |
March 2 2021 | Phase 4 |
| NCT06264973 | Recruiting | Preterm Birth |
Erasmus Medical Center |
January 1 2021 | -- |