Name: Nelarabine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1213
Rating: 5 (15 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overig DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	297.27	Formule	C₁₁H₁₅N₅O₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	121032-29-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	506U78,Arranon			Smiles	COC1=NC(=NC2=C1N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL (201.83 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (10.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 3 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	Nelarabine is rapidly converted into ara-G through demethoxylation by adenosine deaminase.
Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (PER-255 cells) 67 nM DNA synthesis (HSB2 cells) 0.44 μM DNA synthesis (ALL-SIL cells) 1.24 μM DNA synthesis (JURKAT cells) 2.15 μM
In vitro	De IC50 van Nelarabine is respectievelijk 25-voudig en 113-voudig hoger dan ARAC in T- en B-cellijnen. T-ALL-cellen zijn achtvoudig gevoeliger voor deze verbinding dan B-cellijnen, maar er is aanzienlijke overlap. De werkzaamheid van deze chemische stof in T- en B-cellijnen is respectievelijk 25-voudig en 113-voudig minder dan ARAC. Het werkt door DNA-synthese te remmen en apoptose te induceren in gevoelige cellen. Dit middel toonde significante antineoplastische activiteit met aanvaardbare toxiciteit.
In vivo	De plasma-AUC van Nelarabine is 2,82 mM minuten en de plasma-AUC van ara-G is 20 mM minuten. De terminale halfwaardetijd van deze verbinding in plasma is 25 min, de klaring is 42 mL/minuut/kg, en het centrale distributievolume is 1,1 L/kg. De terminale halfwaardetijd van ara-G in plasma is 182 minuten en het centrale distributievolume is 1,4 L/kg. In CSF is de terminale halfwaardetijd van deze chemische stof 77 minuten en die van ara-G 232 minuten. De AUCcsf:AUCplasma is 29 % voor dit middel en 23 % voor ara-G. Deze verbinding en ara-G accumuleren niet bij dagelijkse infusies vanwege hun relatief korte halfwaardetijden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17391490/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16925505/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17344466/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16953392/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02619630	Recruiting	T-cell Adult Acute Lymphoblastic Leukemia	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	December 2015	Phase 2
NCT01094860	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|GlaxoSmithKline	June 8 2010	Phase 1
NCT01376115	Completed	Cancer	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 18 2008	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nelarabine DNA/RNA Synthesis Remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 297.27