alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S2120
| Gerelateerde doelwitten | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
|---|---|
| Overig Influenza Virus Inhibitoren | Nucleozin Cetylpyridinium chloride monohydrate D-Pinitol (-)-Arctigenin Adamantane Chebulinic acid |
| Molecuulgewicht | 513.88 | Formule | C22H25BrN2O3S.HCl |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 131707-23-8 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Umifenovir hydrochloride, Arbidol hydrochloride | Smiles | CCOC(=O)C1=C(N(C2=CC(=C(C(=C21)CN(C)C)O)Br)C)CSC3=CC=CC=C3.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(194.59 mM)
Ethanol : 50 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| In vitro |
Arbidol remt de celtoegang van HCV-pseudodeeltjes van genotypen 1a, 1b en 2a op een dosisafhankelijke manier. Arbidol vertoont ook een dosisafhankelijke remming van HCV-membraanfusie, zoals onderzocht met behulp van HCV-pseudodeeltjes (HCVpp) en fluorescerende liposomen. Er is vastgesteld dat Arbidol krachtige remmende activiteit vertoont tegen omhulde en niet-omhulde RNA-virussen, waaronder FLU-A, RSV, HRV 14 en CVB3, wanneer toegevoegd vóór, tijdens of na virale infectie, met IC50 variërend van 2,7 tot 13,8 mg/mL. Arbidol vertoont selectieve antivirale activiteit tegen AdV-7, een DNA-virus, alleen wanneer toegevoegd na infectie (therapeutische index (TI) = 5,5). Arbidol induceert veranderingen in de virale mRNA-synthese van de PB2-, PA-, NP-, NA- en NS-genen in MDCK-culturen geïnfecteerd met influenza A/PR/8/34. Arbidol interageert met en wijzigt de fysisch-chemische eigenschappen van de fosfolipiden in het membraan, met een significant effect op negatief geladen fosfolipiden, maar een kleiner effect op zwitterionische fosfolipiden. Arbidol bevindt zich op het grensvlak van het membraan, neemt deel aan waterstofbindingen met water of het fosfolipide of beide, en vermindert het waterstofbindingsnetwerk van de fosfolipiden, wat leidt tot een fosfolipidefase die lijkt op de gedehydrateerde vaste fase. Er is vastgesteld dat Arbidol een krachtige remmende activiteit heeft tegen HTNV wanneer het in vitro vóór of na virale infectie wordt toegevoegd, met IC50 van respectievelijk 0,9 mg/mL en 1,2 mg/mL.
|
Referenties |
|
|---|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01651663 | Unknown status | Influenza |
Pharmstandard |
September 2011 | Phase 4 |