alleen voor onderzoeksdoeleinden

Allopurinol ROS inhibitor

Cat.nr.: S1630

Allopurinol is a purine analog inhibitor of the enzyme xanthine oxidase, used to treat gout or kidney stones, and to decrease levels of uric acid.
Allopurinol  ROS inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 136.11

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 136.11 Formule

C5H4N4O

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 315-30-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=NNC2=C1C(=O)NC=N2

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 27 mg/mL (198.36 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
xanthine oxidase
In vitro
Allopurinol keert de verhoogde xanthine-oxidase activiteit om bij ischemie-reperfusieschade van neonatale rattenharten. Deze verbinding (10 mM) onderdrukt de xanthine-oxidase activiteit geïnduceerd door hypoxie-reoxygenatieschade en de productie van reactieve zuurstofsoorten. Het verlaagt ook de concentratie van intracellulair Ca2+ verhoogd door verhoogde xanthine-oxidase activiteit.
In vivo
Allopurinol vertoont een abnormale pyrimidine-stofwisseling samen met niertoxiciteit die door uridine kan worden verbeterd, wat aangeeft dat deze verbinding in essentie pyrimidine-stofwisselingsafwijkingen veroorzaakt die leiden tot nierfunctiestoornissen bij normale muizen. Het verhoogt de urinaire OD-uitscheiding in een vergelijkbare mate als bij normale muizen die dezelfde dosis van deze chemische stof kregen in DNFB-gesensibiliseerde muizen. Deze verbinding bevordert een klinische verbetering die gepaard gaat met een vermindering van de parasitaire belasting in het bloed, de huid en de lymfeklieren, maar, zelfs na een lange periode van alleen Allopurinol-toediening, kan Leishmania aanhouden in hondsweefsels bij met Leishmania geïnfecteerde honden. Het voorkomt vroege alcohol-geïnduceerde leverbeschadiging bij ratten, waarschijnlijk door oxidanten-afhankelijke activering van NF-kappaB te voorkomen. Deze chemische stof beschermt dosisafhankelijk tegen paracetamol-geïnduceerde celbeschadiging, het verlies van ATP en de toename van het GSSG-gehalte in de totale lever en in het mitochondriale compartiment zonder de vorming van reactieve metabolieten bij muizen te remmen. Het remt bijna volledig de hepatische xanthine-oxidase en dehydrogenase activiteit, maar alleen hoge doses voorkomen de toename van het mitochondriale GSSG-gehalte.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734182/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2262912/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05665699 Recruiting
Gout
InventisBio Co. Ltd
April 17 2023 Phase 2
NCT05193838 Unknown status
Dilated Cardiomyopathy
Assiut University
May 1 2022 --
NCT05360628 Completed
Healthy
InventisBio Co. Ltd
November 1 2021 Early Phase 1
NCT04853615 Not yet recruiting
SGLT2i Kideny Protection Against Contrast in Diabetic Kidney
Fayoum University|Cairo University
July 1 2021 --