Home Metabolism FTase inhibitor Alendronate sodium trihydrate

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Alendronate sodium trihydrate FTase inhibitor

Cat.nr.: S1624

Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217), a nitrogen-containing bisphosphonate, is a potent inhibitor of bone resorption used for the treatment and prevention of osteoporosis.
Alendronate sodium trihydrate FTase inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 326.13

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.87%
99.87

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 326.13 Formule

C4H13NO7P2.3H2O.Na

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 121268-17-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen G-704650, MK-217 Smiles C(CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)[O-])CN.O.O.O.[Na+]

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro
Alendronate, acting directly on osteoclasts, inhibits a rate-limiting step in the cholesterol biosynthesis pathway, essential for osteoclast function. Alendronate inhibits the isoprenoid biosynthesis pathway and interferes with protein prenylation, as a result of reduced geranylgeranyl diphosphate levels. Alendronate inhibits the incorporation of [(3)H]mevalonolactone into proteins of 18-25 kDa and into nonsaponifiable lipids, including sterols in osteoclasts. Alendronate causes a dose-dependent inhibition of [(3)H]MVA incorporation into sterols and a concomitant increase in incorporation of radiolabel into IPP and DMAPP.
In vivo
Alendronate causes erosions in the rabbit stomach, but not antral ulceration in rats. Alendronate increases the incidence and size of indomethacin-induced antral ulcers. Alendronate also enhances indomethacin-induced gastricdamage in the rat, and delayed gastric ulcer healing. Alendronate (0.04-0.1 mg/kg twice weekly or 0.1 mg/kg weekly) partially blocks the establishment of bone metastases by human PC-3 ML cells and results in tumor formation in the peritoneum and other soft tissues. Alendronate pretreatment of mice (0.1 mg/kg twice weekly or weekly) and dosing along with taxol (10-50 mg/kg/day, twice weekly, or weekly) blocks the growth of PC-3 ML tumors in the bone marrow and soft tissues in a statistically significant manner and improves survival rates significantly by 4-5 weeks.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9444970/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9186547/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05645289 Not yet recruiting
Postmenopausal Osteoporosis
Peking University Third Hospital
 January 1 2023 Phase 4
NCT03051620 Completed
Osteoporosis
Aarhus University Hospital|University of Aarhus
 February 1 2017 --
NCT02781805 Terminated
Breast Neoplasms
University of Wisconsin Madison|Wisconsin Partnership Program
 August 5 2016 Phase 1