| E1939 |
ART899
|
ART899, een derivaat van ART558, is een potente, specifieke allosterische remmer van DNA polymerase theta (Polθ), die specifiek de Polθ MMEJ-activiteit remt met een IC50 van 180 nM. Het radiosensibiliseert specifiek tumorcellen en heeft een krachtig zelfstandig antitumor effect in kankercellen.
|
|
|
| S9936 |
ART558
|
ART558 is een potente, selectieve, allosterische remmer met een laag molecuulgewicht van DNA Polθ met een IC50 van 7,9 nM.
|
-
Cancer Discovery, 2025, 69-82
-
Leukemia, 2025, 2152-2162
-
Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
|
|
| E1528 |
RP-6685
|
RP-6685 is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van DNA-polymerase theta (Polθ). RP-6685 vertoont antitumorale werkzaamheid in diermodellen.
|
-
Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
|
|
| E1529 |
ART812
|
ART812 is een oraal actieve DNA-polymerase Polθ-remmer met een IC50-waarde van 7,6 nM.
|
|
|
| E6541New |
PolQi2
|
PolQi2 is een Pol
-remmer die specifiek gericht is op het N-terminale helicasedomein van Pol
, waardoor alt-EJ (alternatieve eindverbinding)-reparatie wordt onderdrukt. Deze verbinding verbetert de nauwkeurigheid en integratie-efficiëntie van genbewerking over meerdere loci en diverse cellijnen. Bovendien toont PolQi2 synergetische effecten met DNA-PK-remmers bij het verminderen van Cas9-gemedieerde off-target activiteit. De toepassing ervan is geschikt voor genbewerkingstudies.
|
|
|