| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8922 | TBK1/IKKε-IN-5 | TBK1/IKKε-IN-5 (verbinding 1) is een dubbele remmer van TANK-binding kinase 1 (TBK1) en IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) met een IC50 van respectievelijk 1,0 nM en 5,6 nM voor TBK1 en IKKε. TBK1/IKKε-remming verbetert de respons op PD-1-blokkade, wat de tumorrespons in vivo effectief voorspelt. |
|
|
| S8872 | GSK8612 | GSK8612 is een zeer krachtige en selectieve remmer voor TBK1 (Tank-binding Kinase-1) met een pKd van 8,0. Binnen 10-voudige affiniteit met betrekking tot TBK1 konden geen off-targets van deze verbinding worden geïdentificeerd. |
|
|
| S6386 | MRT67307 |
MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II) remt IKKε en TBK1 met IC50-waarden van respectievelijk 160 nM en 19 nM bij 0,1 mM ATP in vitro, maar remt IKKα of IKKβ niet, zelfs niet bij 10 μM. Deze verbinding is ook een zeer potente ULK1- en ULK2-remmer met IC50's van respectievelijk 45 en 38 nM. Het kan autofagie in cellen blokkeren. |
|
|
| S1274 | BX-795 | BX-795 is een krachtige en specifieke PDK1-remmer met een IC50 van 6 nM, 140- en 1600-voudig selectiever voor PDK1 dan respectievelijk PKA en PKC in celvrije assays. In vergelijking met GSK3β werd ondertussen een meer dan 100-voudige selectiviteit waargenomen voor PDK1. BX-795 moduleert autophagy via remming van ULK1. BX-795 is ook een krachtige TBK1-remmer die zowel TBK1 als IKKε blokkeert met IC50-waarden van respectievelijk 6 nM en 41 nM. |
|
|
| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307 is een potente en dubbele IKKϵ en TBK1 remmer met IC50 van respectievelijk 160 en 19 nM. MRT67307 remt potent ULK1 en ULK2 en blokkeert autophagy. |
|
|
| S3648 | Amlexanox | Amlexanox is een ontstekingsremmende antiallergische immunomodulator en ook een remmer van de proteïnekinasen TBK1 en IKK-ε. |
|
|
| S8935 | BAY-985 | BAY-985 is een krachtige en zeer selectieve TBK1/IKKε-remmer. Deze verbinding vertoont een hoge potentie ten opzichte van TBK1 (IC50 = 2 nM, lage ATP-test; 30 nM, hoge ATP-test) en IKKε (IC50 = 2 nM), evenals een hoge potentie in de mechanistische pIRF3-test (IC50 = 74 nM), en een antiproliferatief effect op SK-MEL-2-cellen (IC50 = 900 nM). |
|
|
| S0425 | TBK1/IKKε-IN-2 | TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496) is een dubbele remmer van TBK1 en IKKε. |
|