uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

SNS-314 Mesylate Aurora Kinase remmer

Name: SNS-314 Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8699
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.Nr.S8699

SNS-314 Mesylate is een krachtige en selectieve remmer van Aurora A, Aurora B en Aurora C met IC50 van respectievelijk 9 nM, 31 nM en 3 nM en minder krachtig voor Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf en DDR2.

SNS-314 Mesylate Aurora Kinase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 527.04

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Overige Aurora Kinase Inhibitoren	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	527.04	Formule	C₁₈H₁₅ClN₆OS₂.CH₄O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1146618-41-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC(=O)NC2=NC=C(S2)CCNC3=NC=NC4=C3SC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL (163.17 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora C (Cell-free assay) 3 nM Aurora A (Cell-free assay) 9 nM Aurora B (Cell-free assay) 31 nM
In vitro	In de HCT116 colorectale carcinoomcellijn, met intacte of uitgeputte p53-eiwitniveaus, vertoont SNS-314 Mesylate een verbeterde werkzaamheid wanneer sequentieel toegediend met andere standaard chemotherapeutische middelen en de meest diepgaande synergieën worden geïdentificeerd voor middelen die het spoelfiguurassemblagecheckpoint activeren, bijv. docetaxel en vincristine. Een recente studie toont aan dat deze verbinding een krachtige antiproliferatieve activiteit vertoont in HCT116-cellen en de vorming van zachte agar-kolonies remt.
In vivo	De sequentiële behandeling met SNS-314 Mesylate, gevolgd door docetaxel 24 uur later, produceert een significante tumorremming van 72,5% van HCT116-xenografts, terwijl docetaxel en deze verbinding als enkelvoudige middelen geen significante remming van de HCT116-tumorgroei produceren. In het HCT116 humane colonkanker-xenograftmodel resulteert de toediening van 50 en 100 mg/kg van dit middel in een dosisafhankelijke remming van histon H3-fosforylering, wat duidt op effectieve Aurora-B-remming in vivo. Bovendien vertonen HCT116-tumoren van dieren behandeld met deze chemische stof krachtige en aanhoudende reacties, waaronder vermindering van gefosforyleerde histon H3-niveaus, verhoogd caspase-3 en het verschijnen van een verhoogde nucleaire grootte.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18678489/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19372566/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19649632/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):