SF1670 PTEN remmer

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S731001 DMSO]29 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.01%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.01

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PP2A PDK
Overige PTEN Inhibitoren	bpV (HOpic) VO-Ohpic trihydrate

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
human T-cell	Proliferation assay	In vitro inhibition of human T-cell proliferation, IC50=0.1 μM
human T-cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity measured against human T-cells, CC50=3.5 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	307.34	Formule	C₁₉H₁₇NO₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	345630-40-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)(C)C(=O)NC1=CC2=C(C=C1)C3=CC=CC=C3C(=O)C2=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 29 mg/mL (94.35 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.130mg/ml (0.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PTEN 2 μM
In vitro	SF1670 vertoont potente cytotoxiciteit in HBEC, PC-3, H1299 cellen met een IC50 van respectievelijk 5 μM, 10 μM, 44 μM. In een muis aorta ring matrigel angiogenese model stimuleert deze verbinding de angiogene processen. Het vergroot chemoattractant-uitgelokte PtdIns(3,4,5)P3 signalering in neutrofielen en verbetert de neutrofiel functies.
Kinase Assay	PTEN Remmingsassay
Kinase Assay	Om de dosis-respons van potenti le PTEN-remmers te bepalen, worden doses van testverbindingen vari rend van 1 nM tot 250 uM (uiteindelijke reactiemixconcentraties) ge valueerd in de algemene PTEN-remmingstest. Om uitgevoerde IC50-gegevens te verkrijgen, worden twee afzonderlijke rondes van de dosis-responstest uitgevoerd. In de eerste ronde wordt de PTEN-activiteit getest in aanwezigheid van een remmer in 10-voudige seri le verdunningen, vari rend van 1 nM tot 250 uM. Zodra het concentratiebereik is bepaald waarin de PTEN-activiteit drastisch verandert, worden twee extra concentratiegegevenspunten binnen dit bereik toegevoegd en wordt de PTEN-remmingstest vervolgens opnieuw uitgevoerd voor de tweede ronde. De PTEN-remming IC50 wordt gepresenteerd als de remmerconcentratie waarbij 50% van de PTEN-activiteit optreedt. Wanneer de test meerdere keren werd uitgevoerd en enigszins verschillende IC50's opleverde, worden deze gerapporteerd als een reeks gevonden IC50's.
In vivo	Voorbehandeling met SF1670 (500 nM i.v.) verhoogt de bacteriedodende capaciteit bij neutropene muizen bij zowel peritonitis als bacteriële longontsteking, en vermindert de mortaliteit van neutropenie-gerelateerde longontsteking.
Referenties	[1] http://www.google.co.uk/patents/US20070203098 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21521784/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 307.34