Home GPCR & G Protein Sigma Receptor agonist Cutamesine Dihydrochloride

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Cutamesine Dihydrochloride Sigma Receptor agonist

Cat.Nr.S2917

Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride, AGY94806 dihydrochloride) is een potente Sigma-1 receptor-agonist met een IC50 van 17,4 nM in cavia hersenmembranen.
Cutamesine Dihydrochloride Sigma Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 441.43

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S291701 Water]88 mg/mL]false]DMSO]22 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false Zuiverheid: 99.84%
99.84

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 441.43 Formule

C23H32N2O2.2HCl

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 165377-44-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen SA4503 dihydrochloride, AGY94806 dihydrochloride Smiles Cl.Cl.COC1=C(OC)C=C(CCN2CCN(CCCC3=CC=CC=C3)CC2)C=C1

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 88 mg/mL

DMSO : 22 mg/mL (49.83 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 11 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Sigma-1 receptor
17.4 mM
In vitro

SA 4503 heeft zwakke bindingsaffiniteiten voor sigma 1 adrenerge, dopamine D, serotonine (5-HT)1A, 5-HT2, histamine H, muscarine M1 en muscarine M2 receptoren bij een concentratie van 10 μM. GTP verzwakt de door SA 4503 geïnduceerde remming van (+)-[3H]pentazocine binding in rattenhersenvliezen. SA 4503 remt de specifieke (+)-[3H]pentazocine binding op een competitieve manier.

In vivo

SA 4503 (0,03 mg/kg-1 mg/kg s.c.) vermindert de door dizocilpine (0,15 mg/kg i.p.) en L-NAME (100 mg/kg i.p.) geïnduceerde geheugenstoornissen volgens een klokvormige curve in zowel de Y-doolhof voor ruimtelijk werkgeheugen als de step-down type passieve vermijdingstest bij muizen. Progesteron (2 mg/kg s.c.) blokkeert de effecten van SA 4503 in de dizocilpine- en L-NAME-amnesiemodellen, in overeenstemming met de vermeende neurosteroïden/Sigma-1 receptor-interactie. SA 4503 (100 nM-300 nM) verhoogt de elektrisch opgewekte afgifte van acetylcholine in hippocampale, maar niet striatale, plakjes van ratten. Concentraties onder 100 nM veranderen de elektrisch opgewekte afgifte van acetylcholine in geen van beide hersengebieden. SA 4503 (1 mg/kg i.p. bid) produceert een significante afname en toename in het aantal spontaan actieve SNC- en VTA DA-neuronen bij ratten. SA 4503 (1 mg/kg i.p. herhaald) produceert een significante toename in het aantal spontaan actieve VTA DA-neuronen. De herhaalde toediening van SA 4503 produceert een grotere verandering van het afvuurpatroon van spontaan actieve VTA vergeleken met SNC DA-neuronen. Herhaalde behandeling met SA 4503 (0,3 mg/kg) verbetert de gedragsstoornissen bij ratten met geureliminatie die depressiesymptomen vertonen in de open-field test, de seksuele gedragstest en de geconditioneerde en contextuele angstconditioneringstest. SA 4503 vertoont voordelen ten opzichte van desipramine in de seksuele gedragstest. SA 4503 keert ook de afname van de eiwitexpressie van de NMDA-receptorsubeenheid (NR)1, maar niet NR2A of NR2B, in de prefrontale cortex, hippocampus en amygdala van ratten met geureliminatie om.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10400891/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17556637/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16463398/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.