Name: MRS 2578
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2855
Rating: 5 (2 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S285501 DMSO]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.02%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.02

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige P2 Receptor Inhibitoren	A-438079 Hydrochloride A-804598 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	472.67	Formule	C₂₀H₂₀N₆S₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	711019-86-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)N=C=S)NC(=S)NCCCCNC(=S)NC2=CC(=CC=C2)N=C=S

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 42 mg/mL (88.85 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (63.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	P2Y6 37 nM
In vitro	MRS2578 blokkeert selectief de P2Y6-receptoractiviteit versus de activiteit bij P2Y1-, P2Y2-, P2Y4- of P2Y11-receptoren. Deze verbinding (1 en micro;M) blokkeert volledig de bescherming door UDP die TNFalpha-geïnduceerde apoptose ondergaat in 1321N1-astrocytomacellen. Het remt de basale NF-κB-activiteit op een tijd- en dosisafhankelijke manier in HMEC-1-cellen getransfecteerd met 0,25 en micro;g NF-κB-promotorreporter. Deze chemische stof (10 en micro;M) heft volledig de TNF-α-geïnduceerde NF-κB-reporteractiviteit op in HMEC-1-cellen. Het (10 en micro;M) vermindert significant de TNF-α-geïnduceerde pro-inflammatoire genexpressie in HMEC-1-cellen. De verbinding versterkt de ATPγS- en UDP-respons bij concentraties onder 316 nM, terwijl boven deze concentratie het de ATPS- en UDP-geïnduceerde IP-accumulatie in neonatale rattenhartmyofibroblasten remt. MRS2578-behandelde muizen vertonen een verminderde bronchiale hyperresponsiviteit ten opzichte van methacholine bij OVA-gesensibiliseerde muizen. Deze verbinding blokkeert volledig de UDP-geïnduceerde afgifte van IL-6, KC en IL-8 in longepitheelcellen.
In vivo	MRS 2578 (10 en micro;M) vermindert de serumproteïneniveaus van Keratinocyt-afgeleide chemokines bij LPS-geïnduceerde vasculaire ontsteking in C57BL/6-muizen. Deze verbinding (10 en micro;M, intratracheaal) vermindert de BALF-eosinofilie en de niveaus van IL-5 en IL-13 in de BALF bij OVA-gesensibiliseerde muizen en leidt tot een significant verminderde verandering in methacholine-responsiviteit na OVA-uitdaging. Deze verbinding (10 en micro;M, intratracheaal) remt huisstofmijt-geïnduceerde allergische luchtwegontsteking bij OVA-gesensibiliseerde muizen. Deze verbinding (10 en micro;M, intratracheaal) vermindert de IL-6- en KC-niveaus in BALF bij OVA-gesensibiliseerde muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081875/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21173118/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422377/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21512170/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MRS 2578 P2 Receptor remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 472.67