Home Immunology & Inflammation NLRP3 remmer INF39

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

INF39 NLRP3 remmer

Cat.Nr.S8559

INF39 is een niet-toxische, irreversibele NLRP3-remmer die NLRP3-activering tegengaat door directe irreversibele interactie met NLRP3 en gedeeltelijke remming van LPS-gedreven pro-inflammatoire genexpressie.
INF39 NLRP3 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 224.68

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S855901 Zuiverheid: 99.52%
99.52

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 224.68 Formule

C12H13ClO2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 2 years -80°C liquid
CAS-nr. 866028-26-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCOC(=O)C(=C)CC1=CC=CC=C1Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
NLRP3
In vitro
INF39 remt NLRP3 ATPase op een concentratieafhankelijke manier en voorkomt pyroptose van THP-1-cellen. Het is in staat om NLRP3-afhankelijke IL-1β-afgifte efficiënt te remmen en caspase-1-activering en pyroptose (gemeten als extracellulair LDH) in macrofagen (BMDM's) te verminderen.
In vivo
Orale toediening van INF39 vermindert systemische en colonontsteking bij ratten behandeld met 2,4-dinitrobenzeensulfonzuur. Ratten behandeld met deze verbinding vertonen een significante vermindering van de macroscopische schadescore. Orale toediening van deze chemische stof vermindert colonaal myeloperoxidase, IL-1β en TNF-niveaus bij met DNBS behandelde ratten. Het kan gunstige effecten hebben op colitis, door de MPO-, IL-1β- en TNF-pro-inflammatoire cytokineniveaus in colonweefsels van ontstoken ratten te verminderen, wat suggereert dat de blokkade van NLPR3-activering een geschikt farmacologisch doelwit zou kunnen zijn voor de behandeling van darmontsteking. Deze verbinding is na orale toediening stabiel en wordt opgenomen in het darmepitheel, waar het lokaal kan werken en de niet-toxische metabolieten kan genereren.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.