Home TGF-beta/Smad PKC remmer Go6976

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Go6976 PKC remmer

Cat.Nr.S7119

Go6976 (PD406976) is een potente PKC-remmer met een IC50 van respectievelijk 7,9 nM, 2,3 nM en 6,2 nM voor PKC (rattenbrein), PKC massa, en PKC 1. Ook een potente remmer van JAK2 en Flt3.
Go6976 PKC remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 377.42

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.34%
99.34

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
Vero Cytotoxicity assay Cytotoxicity against African green monkey Vero cells assessed as reduction in cell viability measured on day 5 post dose by MTS/PMS based microscopic analysis, CC50=6μM. 28689975
primary microglial cells Function assay Inhibition of IFN-gamma-induced IFN-gamma regulatory factor levels in Sprague-Dawley rat primary microglial cells by Western blotting 17395590
primary microglial cells Function assay 1.3 uM Suppression of IFN-gamma-induced PKCalpha/beta2 nuclear translocation in Sprague-Dawley rat primary microglial cells at 1.3 uM by Western blotting 17395590
primary microglial cells Function assay 1.3 uM Suppression of IFN-gamma-induced IFN-gamma regulatory factor 1 nuclear translocation in Sprague-Dawley rat primary microglial cells at 1.3 uM by Western blotting 17395590
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Saos-2 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells 29435139
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 377.42 Formule

C24H18N4O

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 136194-77-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen PD406976 Smiles CN1C2=CC=CC=C2C3=C4C(=C5C6=CC=CC=C6N(C5=C31)CCC#N)CNC4=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 44.7 mg/mL (118.43 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
JAK2
(Cell-free assay)
FLT3
(Cell-free assay)
PKCα
(Cell-free assay)
2.3 nM
PKCβ1
(Cell-free assay)
6.2 nM
PKC
(Rat brain)
7.9 nM
In vitro
Go6976 heeft geen effect op de kinase-activiteit van de Ca(2+)-onafhankelijke PKC-subtypen delta, epsilon en zeta. Naast WT JAK2 remt deze verbinding ook de mutante vormen (JAK2 V617F en TEL-JAK2) die worden gevonden bij hematologische maligniteiten, en heeft het activiteit tegen mutante vormen van FLT3. In AML-cellen vermindert deze chemische stof de overleving tot 55% van de controle in FLT3-ITD-gevallen en tot 69% in FLT3-WT-monsters. Het remt krachtig HIV-1-inductie door Bryostatine 1, tumornecrosefactor alfa en interleukine 6.
Kinase Assay
PKC-activiteitsassay
Kortom, voor het meten van PKC massa, en PKC 1 en PKC uit rattenbrein, bevat het analysemengsel van 200 l 50 mM HEPES (pH 7,5), 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 1,25 mM EGTA, 1,32 mM CaC12, 1 mM dithiothreitol, 1 g fosfatidylserine, 0,2 g dioleïne, 40 g histone Hi, 10 M [ -32P]ATP (1 Ci/ml), en 5-10 eenheden (pmol Pi/min) PKC. Assays worden gestart door toevoeging van [ -32P]ATP, 5 min geïncubeerd bij 30 C, gestopt door toevoeging van 2 ml 8,5% H3PO4, gefilterd door 0,45- m nitrocellulosefilters en geëvalueerd door scintillatietelling.
In vivo
Go6976 (2,5 mg/kg i.p.), als een PKD-remmer, voorkomt effectief LPS/D:-GalN-geïnduceerde acute leverbeschadiging door remming van MAPK-activering om TNF- massa-productie te verminderen, en verbetert significant de overleving van LPS/D-GalN-uitgedaagde muizen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21063746/

Toepassingen

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot p-EGFR / EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-S6 / S6
S7119-WB1
23229345
Immunofluorescence p62 / LAMP2
S7119-IF1
29794026

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.