uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Elagolix Sodium GNRH Receptor antagonist

Name: Elagolix Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4896
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S4896

Elagolix Soidum (NBI-56418, ABT-620) is een krachtige, selectieve, oraal actieve, niet-peptide antagonist van de gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) met een Kd-waarde van 54 pM. Concentratie bij 10 μM vertoont geen significante activiteit op ionkanalen, enzymen en transporters (remming <50%).

Elagolix Sodium GNRH Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 653.57

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S489601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false Zuiverheid: 99.75%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.75

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Overige GNRH Receptor Inhibitoren	Cetrotide Antide

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	653.57	Formule	C₃₂H₂₉F₅N₃O₅.Na	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	832720-36-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NBI-56418, ABT-620			Smiles	CC1=C(C(=O)N(C(=O)N1CC2=C(C=CC=C2F)C(F)(F)F)CC(C3=CC=CC=C3)NCCCC(=O)[O-])C4=C(C(=CC=C4)OC)F.[Na+]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (153.0 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GnRHR (Cell-free assay) 54 pM(Kd)
In vitro	Elagolix vertoont een hoge affiniteit in een competitieve bindingstest voor hGnRH-R (Ki = 0,90 nM) en lage CYP3A4-remming (IC50 = 56 μM). Het is een langzaam dissociërende antagonist met een zeer hoge affiniteit (KD = 54 pM) en onoverkomelijk antagonisme. Elagolix is zeer selectief bij hGnRH-R, de bredere receptorselectiviteit wordt getest bij een concentratie van 10 μM in een panel van radioligandbindingsassays voor 100 off-target receptoren, ionkanalen, enzymen en transporters, en er wordt geen significante activiteit waargenomen (remming <50%). Het stimuleert geen histaminerelease uit gekweekte rattenperitoneale mestcellen. Elagolix mist de noodzakelijke hoge bindingsaffiniteit voor de ratten-GnRH-receptor (Ki = 4400 nM) en het bezit een hoge affiniteit voor de apen-GnRH-receptor (Ki = 3,3 nM).
In vivo	Orale toediening van Elagolix onderdrukt luteïniserend hormoon bij gecastreerde makaken. Elagolix vertoont een goede werkzaamheid bij het onderdrukken van luteïniserend hormoon bij apen en vertoont een hoge orale biologische beschikbaarheid bij honden (~100% bij orale toediening via maagsonde bij 50 mg/kg).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19006286/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):