Name: Ossirene (AS101)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8301
Rating: 5 (13 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: >97%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Microanalyse

Waarom microanalyse?
Datasheet
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Microanalyse

Waarom microanalyse?
Datasheet
SDS

97

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Overige Interleukins Inhibitoren	SC144 Diacerein Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Suplatast Tosylate Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	312.05	Formule	C₂H₄Cl₃O₂Te.H₄N	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	106566-58-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL (198.68 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.200mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	IL-1β converting enzyme
In vitro	Behandeling van caspase-1 (interleukin-1 [IL-1] converting enzyme [ICE]) met Ossirene (AS101) remt de enzymatische activiteit op een dosisafhankelijke manier. Bovendien veroorzaakt het een significante vermindering van de actieve vorm van IL-18 en IL-1 in perifere bloedmononucleaire cellen (PBMC) en in menselijke HaCat keratinocyten. Het remmende effect van deze verbinding omvat geen stikstofmonoxide (NO) of interferon- (IFN- ), twee mogelijke regulatoren van IL-18-productie, en treedt niet op op mRNA-niveau. Het kan effecten uitoefenen via een posttranscriptioneel mechanisme. AS101 induceerde SIRT1-expressie op een dosisafhankelijke manier in drie verschillende cellijnen, HEK293, HL-60 en Rin-5f. Incubatie van HEK293- en HL-60-cellijnen ermee (0,1-2,5 μg/ml) resulteerde in een dosisafhankelijke vermindering van PPARγ-eiwitexpressie ten opzichte van de controlecellen, en de vermindering van PPARγ-expressie loopt parallel met verhoogde SIRT1-expressie.
In vivo	Ossirene (AS101) verlaagt de IL-18 en IL-1 serumniveaus in een muismodel van lipopolysaccharide (LPS)-geïnduceerde sepsis, wat resulteert in een verhoogde overleving. Het is ook aangetoond dat het bescherming biedt tegen dodelijke en sublethale effecten van bestraling en chemotherapie. In een model van cecale ligatie en punctie (CLP)-geïnduceerde sepsis bij muizen, oefende deze verbinding ook gunstige effecten uit. Behandelde ratten vertoonden een grote toename van SIRT1-eiwitniveaus in de lever- en nierextracten. Het voorkomt de ontwikkeling van insulineresistentie in vivo en beïnvloedt SIRT1-gerelateerde metabolische routes door de insulineniveaus te veranderen. AS101-behandeling voorkomt hyperglykemie geassocieerd met T2D (type 2 diabetes) en sommige van de symptomen van de ziekte in het HFD (high fat diet)+STZ (Streptozotocin) rattenmodel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17572009/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22761194/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01943630	Unknown status	External Genital Warts	BioMAS Ltd	January 2015	Phase 2
NCT01010373	Suspended	Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome	BioMAS Ltd	January 2015	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ossirene (AS101) Interleukins remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 312.05