β-Amyloid (1-42), human is een peptidefragment bestaande uit 42 aminozuren, afgeleid van amyloid-voorlopereiwit (APP), en speelt een cruciale rol bij de ziekte van Alzheimer (AD). Het aggregeert zelf tot oligomeren en fibrillen, waarbij de oligomere vorm het meest neurotoxisch is. Deze aggregaten vormen amyloïde plaques, een kenmerkend kenmerk van AD, die de cellulaire functies verstoren, mitochondriale disfunctie veroorzaken en leiden tot neuronale celdood door oxidatieve stress, calciumdisregulatie en ontsteking.
Carbetocin Acetate is een langwerkend oxytocine-analoog en een krachtige agonist van de oxytocin receptor (OXTR), met verbeterde in vivo stabiliteit ten opzichte van oxytocine.
Eptifibatide Acetate is een cyclisch heptapeptide, opgebouwd uit 6 aminozuren en een mercaptopropionylresidu. Er vormt zich een disulfidebrug tussen mercaptopropionyl en cysteïne. Eptifibatide voorkomt plaatjesaggregatie. Eén studie toont de remming van plaatjesglycoproteïne IIb/IIIa bij acute coronair syndromen aan.
Octreotide (SMS 201-995) acetate is het acetaatzout van een cyclisch octapeptide. Het is een langwerkend octapeptide met farmacologische eigenschappen die die van het natuurlijke hormoon Somatostatin Receptor nabootsen.
Cetrotide (NS 75A Acetaat, SB 075 Acetaat, SB 75 Acetaat) is een synthetisch hormoon dat de effecten van Gonadotropin Releasing Hormone (GnRH) blokkeert met een IC50 van 1,21 nM.
Argipressin acetate is een neurohypofysair hormoon dat voorkomt bij de meeste zoogdieren. Het werkt als een neurotransmitter bij synapsen in de hersenen en verhoogt [Ca2+]i in gekweekte hippocampusneuronen van ratten.
Atosiban is een competitieve oxytocine- en vasopressine-antagonist door een hoge affiniteit voor beide receptoren te vertonen. Het wordt gebruikt om vroegtijdige weeën te behandelen.
Oxytocin (Syntocinon) is een negen aminozurenpeptide dat wordt gesynthetiseerd in hypothalamusneuronen en via de axonen van de posterieure hypofyse wordt getransporteerd voor secretie in het bloed.
CCK Octapeptide (Sincalide, Cholecystokinin Octapeptide, CCK-OP, CCK-8, SQ 19,844) is een endogeen peptidehormoon dat in de darm en de hersenen voorkomt en de spijsvertering stimuleert.
Terlipressin Acetate is een analoog van vasopressine dat wordt gebruikt als een vasoactief medicijn bij de behandeling van hypotensie. Het is effectief gebleken wanneer norepinefrine niet helpt.
Somatostatin Acetate is een peptidehormoon dat het endocriene systeem reguleert en de neurotransmissie en celproliferatie beïnvloedt via interactie met G-proteïne-gekoppelde Somatostatin Receptors en remming van de afgifte van talrijke secundaire hormonen.
Exenatide Acetate (Exendin-4), een peptide van 39 aminozuren, oorspronkelijk geïsoleerd uit de speekselklieren van het Gilamonster (Heloderma suspectum), verschilt van exendine-3 op slechts twee posities dicht bij de N-terminus.
GLP-1 (7-37) Acetate is een verkorte, bioactieve vorm van GLP-1 die het product is van proglucagonverwerking in intestinale endocriene L-cellen. Het is een krachtig insulinotroop hormoon.
Glucagon hydrochloride stimuleert glycogenolyse in de lever en wordt gebruikt als een antihypoglycemisch middel en als aanvulling bij gastro-intestinale radiografie.
Ganirelixacetaat (Antagon, Orgalutran) is een synthetisch decapeptide met een hoge antagonistische activiteit tegen natuurlijk voorkomend gonadotropine-vrijzettend hormoon (GnRH).
Ziconotide Acetate (SNX-111 acetaat), een peptide, is een potente en selectieve blokkering van N-type Calcium Channel antagonisten. Ziconotide Acetate vermindert de synaptische transmissie en kan worden gebruikt voor onderzoek naar chronische pijn.
Melanotan I acetate is een synthetisch analogon van het natuurlijk voorkomende melanocortine-peptidehormoon alfa-melanocyt-stimulerend hormoon (α-MSH).
Bax inhibitor peptide V5 (BIP-V5, BAX Inhibiting Peptide V5) is een celpermeabel pentapeptide dat het ku70-bindingsdomein blokkeert en Bax conformationele verandering en mitochondriale translocatie voorkomt. Het remt Bax-gemedieerde Apoptosis.
Desmopressin is een synthetisch octapeptide, en een analoog van het menselijke hormoon arginine vasopressine met antidiuretische en coagulerende activiteiten. Het is een selectieve agonist voor de vasopressin V2 receptor (V2R).
Angiotensin II (angII) is een octapeptidehormoon dat de activiteiten van hart, nier, vaatstelsel en hersenen beïnvloedt. Het werkt via binding aan specifieke receptoren die aanwezig zijn op celmembranen.
Caperitide acetaat is een synthetisch analoog van humaan atriaal natriuretisch peptide (ANP) dat 28 aminozuren bevat. Het werkt als een remmer van endothelin-1 secretie wanneer gestimuleerd door angiotensine II (Ang II), waarschijnlijk via een cGMP-afhankelijk mechanisme. Het induceert natriurese, diurese en vasodilatatie, waardoor het bloedvolume effectief wordt verminderd en de hartbelasting wordt verlicht. Door het renine-angiotensine-aldosteron systeem (RAAS) te onderdrukken, helpt het bij het voorkomen van myocardiale remodellering en fibrose, waardoor de hartfunctie wordt verbeterd en de incidentie van postoperatieve atriale fibrillatie, hartfalen en beroerte afneemt. Carperitide acetate remt de endothelin-1 secretie op een dosisafhankelijke manier.
Lanreotide (Laromustine, Angiopeptin, BIM 23014, Dermopeptin, Ipstyl, ITM-014, Somatulina, Somatuline, Lanreotidum) acetate, een analoog van het natuurlijke somatostatinepeptide, is een fysiologische remmer van groeihormoon (GH). Lanreotide heeft ook antitumorale effecten.
Abaloparatide (BA058, BIM-44058, ITM-058) is een nieuw peptide van 34 aminozuren, geselecteerd als een potente en selectieve activator van de Parathyroid Hormone Receptor (PTH1R) signaalroute met een IC50 van 0.117 nM in SOST-analyse.
BAM(8-22), een proteolytisch gespleten product van pro-enkephaline A, is een krachtige activator van Mas-gerelateerde G-proteïne-gekoppelde receptoren (Mrgprs), MrgprC11 en hMrgprX1, en induceert krabben bij muizen op een Mrgpr-afhankelijke manier.
Bulevirtide (Myrcludex B) is een natrium-taurocholaat cotransporterend polypeptide (NTCP) receptorremmer met een IC50 van ~80 pM en inactiveert de NTCP-functie bij concentraties die ver onder die liggen die nodig zijn om galzouttransport te blokkeren.
Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) is een Melanocortin Receptor (MCR)-agonist die recent in de VS is goedgekeurd voor de behandeling van premenopauzale vrouwen met verworven, gegeneraliseerde hypoactieve seksuele luststoornis (HSDD), gekenmerkt door een laag seksueel verlangen dat aanzienlijk leed of interpersoonlijke moeilijkheden veroorzaakt.
Etelcalcetide HCl (AMG 416) is een nieuwe synthetische peptide-agonist van de calciumgevoelige receptor (CaSR), samengesteld uit een lineaire keten van zeven d-aminozuren met een d-cysteïne gekoppeld aan een l-cysteïne via een disulfidebinding.
Dulaglutide is een GLP-1 receptor agonist goedgekeurd voor de behandeling van hyperglycemie bij mensen met type 2 diabetes in vele landen. P1115 is het biologisch actieve polypeptidegedeelte, de sequentie is His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Glu-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Gly-Gly.
Epitalon is een anti-verouderingsmiddel en een Telomerase-activator, met een remmend effect op de ontwikkeling van spontane tumoren bij muizen, evenals geroprotectieve acties en intranasale toediening verhoogt de neuronale activiteit, kan ook worden gebruikt voor kanker, ouderdom en retinitis pigmentosa.
Plecanatide, een analoog van Uroguanylin, is een oraal actieve guanylaatcyclase-C (GC-C) receptoragonist. Plecanatide activeert GC-C-receptoren om de cGMP-synthese te stimuleren met een EC50 van 190 nM in een T84-celtest. Plecanatide vertoont ontstekingsremmende activiteit in modellen van murine colitis.
Neuropeptide Y (NPY), een peptide van 36 aminozuren dat wijd verspreid is binnen neuronen van het centrale zenuwstelsel, is een neuroprotectief middel tegen β-amyloid neurotoxiciteit dat de synthese en de afgifte van zenuwgroeifactor (NGF) door corticale neuronen beïnvloedt.
Obestatin (human) is een 23-aminozuur peptide, een contractie van obese dat de eetlust en gastro-intestinale motiliteit reguleert via interactie met GPR39. Het kan gebruikt worden voor gewichtsverlies.
Obestatin(rat), gecodeerd door het Ghreline-gen, is een c-peptide, bestaande uit 23 aminozuren. Obestatin(rat) onderdrukt de voedselinname, remt de contractie van het jejunum en vermindert de gewichtstoename. Obestatin is een endogene ligand van G-proteïne gekoppelde receptor 39 (GPR39). Obestatin(rat) heeft ontstekingsremmende, anti-myocardinfarct en antioxiderende activiteiten.
Peptide YY (3-36) (human) is een endogeen eetlustonderdrukkend peptide. Peptide YY (PYY) (3-36), Human, een neuropeptide Y (NPY) Y2-receptoragonist, is een krachtige remmer van intestinale secretie[1].
Peptide YY (PYY) is een darmhormoon dat de eetlust reguleert en de pancreasafscheiding remt. Peptide YY (PYY) kan zijn effecten mediëren via de Neuropeptide Y-receptoren.
Pasireotide (SOM230) is een multi-receptor ligand somatostatineanaloog met een hoge bindingsaffiniteit voor somatostatin receptor (SSTR) subtypen sst1,2,3 en sst5. Het onderdrukt potent GH-, IGF-I- en ACTH-secretie, wat een potentiële werkzaamheid aangeeft bij acromegalie en de ziekte van Cushing.
Substance P TFA (Neurokinin P TFA) is een neuropeptide, dat werkt als een neurotransmitter en als een neuromodulator in het CZS. De endogene receptor voor Substance P is de neurokinin 1 receptor (NK1-receptor, NK1R).
Xenin is een peptide van 25 aminozuren, oorspronkelijk geïsoleerd uit het menselijk maagslijmvlies. Xenin is een darmhormoon dat de voedselinname kan verminderen.
Dynorphin (1-17) (Dynorphin A (swine)), een endogeen opioïde peptide, is een zeer potente kappa opioïdereceptor (KOR) activator. Dynorphin A dient ook als agonist voor Others opioïde receptoren, zoals mu (MOR) en delta (DOR)[1].
Kassinin is een peptide afkomstig van de Kassina-kikker. Kassinin behoort tot de tachykininefamilie van neuropeptiden (NK1R, NK2R, NK3R). Kassinin wordt afgescheiden als een verdedigingsreactie en is betrokken bij de signalering van neuropeptiden.
Gastrin Tetrapeptide (Cholecystokinine tetrapeptide, tetragastrine, CCK-4) is het C-terminale tetrapeptide van gastrine, kan maagsecretie stimuleren, is ook een cholecystokinin (CCK)-4 receptor agonist, met het effect van maagmucosale bescherming.
HIV Peptide T (Peptide T), een synthetisch octapeptide en een antiviraal middel voor gebruik bij HIV-infectie, waarvan het werkingsmechanisme bestaat uit competitieve inhibitie van de binding van gp120 (een oppervlakte-eiwit van HIV) aan de CD4-receptor, homologe binding aan vasointestinaal peptide (VIP) receptoren, en blokkering van cytokine productie en functie.
Thymulin (FTS) is een neuro-endocrien hormoon met immuunregulerende werking en een ontstekingsremmend potentieel door het neerwaarts reguleren van de afgifte van ontstekingsmediatoren, zoals cytokines en chemokines, het opwaarts reguleren van ontstekingsremmende factoren, zoals interleukin (IL)-10, en het uitoefenen van moleculaire controle via de regulatie van transcriptiefactoren en mediatoren.
BPC157 (Bepecin, PL 14736), een klein, chemisch gesynthetiseerd pentadecapeptide en een partiële sequentie van het menselijke maagsapproteïne BPC, waarvan is aangetoond dat het veilig is in klinische onderzoeken voor inflammatoire darmziekte en mogelijk darm anastomose dehiscentie kan genezen.
Saralasin Acetate, een octapeptide-analoog van angiotensine II, is een zeer specifieke competitieve remmer van angiotensine II die wordt gebruikt bij de diagnose van hypertensie.
Difelikefalin (CR-845, FE-202845), een perifeer gerichte en selectieve agonist van de kappa opioid receptor (KOR), produceert ontstekingsremmende effecten en heeft het potentieel om pruritus te moduleren bij aandoeningen zoals chronische nierziekte.
Oglufanide (H-Glu-Trp-OH, L-Glutamyl-L-tryptophan), een dipeptide-immunomodulator geïsoleerd uit kalfszwezerik, remt vascular endothelial growth factor (VEGF) en stimuleert ook de immuunrespons op het hepatitis C-virus (HCV) en intracellulaire Bacterial infecties.
PKI 14-22 amide, myristoylated is een krachtige cAMP-afhankelijke PKA-remmer, die de IgG-gemedieerde fagocytische respons kan verminderen en ook de adhesie van neutrofielen remt.
Malantide is een synthetisch dodecapeptide afgeleid van de plaats gefosforyleerd door cAMP-afhankelijke proteïnekinase (PKA) op de β-subeenheid van fosforylasekinase, wat een zeer specifiek substraat is voor PKA met een Km van 15 μM.
Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) is een krachtige en specifieke remmer van Cathepsin L (CTSL) die celapoptose verbetert en effectieve autofagische afbraak behoudt.
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2), een van PKCε afgeleid peptide, is een selectieve PKCε-remmer, die de translocatie van PKCε kan remmen, maar niet die van α-, β- en δ-PKC.
Angstrom6 (A6 Peptide) is een afgedekt peptide van acht l-aminozuren (Ac-KPSSPPEE-NH2), afgeleid van het biologisch actieve verbindingspeptide-domein van de serineprotease, menselijk urokinase plasminogeen activator (uPA), dat kan binden aan CD44 resulterend in de remming van migratie, invasie en metastase van tumorcellen, en de modulatie van CD44-gemedieerde celsignalering.
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1), een klein moleculair peptide en competitieve antagonist voor transforming growth factor-β1 (TGF-β1), beschermt tegen subarachnoïdale fibrose en hydrocephalus na subarachnoïdale bloeding (SAB).
Pep2m, myristoylated (TFA) is een celpermeabel peptide dat de interacties van de stroomafwaartse doelen van proteïnekinase ζ (PKMζ), N-ethylmaleimide-sensitieve factor/glutamaatreceptor subunit 2 (NSF/GluR2), kan verstoren.
Protamine sulfate is een polycationisch, sterk positief geladen eiwit afgeleid van zalmsperma-eiwit, gebruikt om antistolling veroorzaakt door ongefractioneerde heparine (UFH) te neutraliseren na cardiovasculaire chirurgische ingrepen.
LL37 (Human cathelicidin, Ropocamptide) is een cathelicidine-gerelateerd antimicrobieel peptide met krachtige chemotactische en immunomodulerende eigenschappen.
TMPyP4 tosylate (TMP 1363), een quadruplex-specifieke ligand, remt de interactie tussen G-quadruplex (G4) en IGF-1 (Insulin-like growth factor type I). TMPyP4 tosylate is ook een telomerase remmer met antitumorale effecten.
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein 35-55, mouse, rat (MOG 35-55) is een minder belangrijk bestanddeel van CNS-myeline dat experimentele auto-immune encefalomyelitis bij C57BL/6-muizen induceert door een encefalitogene T-celrespons.
GsMTx4 (Grammostola spatulata mechanotoxin 4, M-theraphotoxin-Gr1a, M-TRTX-Gr1a) is een spinnengifpeptide dat kationische mechanosensitive channels (MSCs) remt die behoren tot de Piezo- en TRP-kanaalfamilies.
Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) natrium is een dubbele GIP/GLP-1-receptoragonist. Tirzepatide induceert differentieel de internalisatie van de GIP- en GLP-1-receptoren met EC50-waarden van respectievelijk 18,2 nM en 18,1 nM.
alpha-MSH TFA (α-MSH TFA, α-MSH Trifluoroacetate, alpha-MSH Trifluoroacetate,α-Melanocyte-stimulating hormone TFA, α-Melanocyte-stimulating hormone Trifluoroacetate) is een peptidehormoon met 13 aminozuren. Een endogene MC4R-agonist. alpha-MSH TFA is een endogene MC3R en MC4R-agonist met EC50s van respectievelijk 0,16 nM en 56 nM voor hMC3R en hMC4R in Hepa-cellen.
11R-VIVIT TFA (NFAT-remmer), een kort peptide, remt de activering van NFAT door interactie met de calcineurinebindingsplaats voor NFAT en voorkomt zo nucleaire translocatie zonder de calcineurinefosfataseactiviteit te beïnvloeden.
Apelin-13 kan de APJ-receptor efficiënt activeren met een EC50 van 0,37 nM en resulteert in het onderdrukken van de forskoline-gestimuleerde cAMP-productie.
gp91ds-tat, een peptide-inhibitor voor de assemblage van NADPH-oxidase, is samengesteld uit de gp91phox-sequentie gekoppeld aan het humaan immunodeficiëntievirus-tat-peptide. De tat-sequentie vergemakkelijkt de toegang van dit peptide tot cellen.
Box5, een Wnt5a-afgeleid N-butyloxycarbonyl-hexapeptide (t-Boc-Met-Asp-Gly-Cys-Glu-Leu), werkt als een Wnt5a-antagonist, remt de basale migratie en invasie van Wnt5a-expresserende HTB63 melanoomcellen, en antagoniseert de effecten van Wnt5a op melanoomcelmigratie en -invasie door direct Wnt5a-geïnduceerde PKC- en Ca(2+)-signalering te remmen.
Disitertide (P144) is een peptidische transformerende groeifactor-bèta 1 (TGF-β1)-remmer die specifiek is ontworpen om de interactie met de receptor ervan te blokkeren, en is ook een PI3K-remmer en een apoptose-inductor.
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct, NA-1) is een postsynaptische densiteit-95 (PSD-95)-remmer, met EC50-waarden van respectievelijk 6,7 nM en 670 nM voor PSD-95d2 (PSD-95 PDZ-domein 2) en PSD-95d1, en verstoort de PSD-95/NMDAR-interactie, remt de NR2A- en NR2B-binding aan PSD-95 met IC50-waarden van respectievelijk 0,5 μM en 8 μM, remt ook de neuronale stikstofoxidesynthase (nNOS)/PSD-95-interactie en bezit neuroprotectieve werkzaamheid.
Retatrutide (LY3437943) werkt als een drievoudig agonistpeptide van de glucagon receptor (GCGR), de glucagon-achtige peptide-1 receptor (GLP-1R) en de glucoseafhankelijke insulinotrope polypeptide receptor (GIPR). Retatrutide bindt aan menselijke GCGR, GLP-1R en GIPR met respectievelijk EC50-waarden van 5,79, 0,775 nM en 0,0643. Retatrutide heeft het potentieel voor gebruik in onderzoek naar obesitas.
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) is een synthetisch langwerkend oxyntomoduline-analoog dat functioneert als een dubbele agonist van de glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) en glucagon Receptor (GCGR). De verbinding vertoont bindingsaffiniteit voor menselijke en muis GCGR (Ki-waarden van respectievelijk 17,7 nM en 15,9 nM) en GLP-1R (Ki-waarden van respectievelijk 28,6 nM en 25,1 nM). In muiseilandjes stimuleert mazdutide de insulinesecretie met een EC50 van 5,2 nM. Dit middel is onderzocht in onderzoek met betrekking tot obesitas en diabetes type 2 (T2D).
Apamin, een neurotoxinepeptide met 18 aminozuren dat aanwezig is in apitoxine (bijengif), heeft ontstekingsremmende en antifibrotische eigenschappen. Het staat bekend als een zeer selectieve blokker van Ca2+-geactiveerde K+ (SK) kanalen en vermindert vervolgens de expressie van
α-SMA in de TGF-β1-geïnduceerde HSC-T6-cellen.
Anakinra (Raleukin, AMG-719) is een exogene antagonist van recombinante humane interleukin-1 receptor die ook caspase-1 en caspase-9 activiteit remt met een Ki van respectievelijk 0,201 μM en 0,31 μM. Het wordt gebruikt in onderzoek naar IL-1 blokkade bij ontsteking, tumorgroei, eilandjestransplantatie en modellen van hartletsel.
CYN154806, een cyclisch octapeptide, is een krachtige en selectieve somatostatine SST2-receptorantagonist, met pIC50-waarden van respectievelijk 8,58, 5,41, 6,07, 5,76 en 6,48 voor humane recombinante SST2-, SST1-, SST3-, SST4- en SST5-receptoren.
SN52, een celpermeabel peptide dat de p50 NLS bevat, is een selectieve remmer van de NF-κB-route. Het blokkeert selectief en volledig de ioniserende straling (IR)-geïnduceerde nucleaire import van p52 en RelB. Het verhoogt ook de stralingsgevoeligheid van prostaatkanker cellen.
ADH-1, een antagonist van N-cadherin, blokkeert N-cadherin-gemedieerde celadhesie. Het vertoont significante antitumoractiviteit tegen N-cadherin-expresserende cellen in in vitro assays.
Etanercept, een dimeer fusie-eiwit, functioneert als een remmer van TNF door zich te binden aan TNF. Het blokkeert competitief de aanhechting van zowel TNF-α als TNF-β aan hun celoppervlakreceptoren, waardoor de biologische activiteit van TNF wordt geneutraliseerd. Etanercept heeft bewezen effectief te zijn bij de behandeling van reumatoïde artritis, juveniele idiopathische artritis en plaque psoriasis.
Bromelain is een waterig extract van ananas dat bestaat uit een 95%-mengsel van proteasen, die werken als een remmer van Prostaglandine E2 (PGE2) en Cox-2. Het vertoont krachtige ontstekingsremmende, antitrombotische, fibrinolytische en antikankerfuncties.
Proteinase K is een serine-endoprotease, wordt gebruikt voor het isoleren van amyloïde kernen en is effectief over een breed pH-bereik (4–12), inclusief in aanwezigheid van SDS of ureum. Het wordt vaak gebruikt als een preparatief reagens voor de vernietiging van eiwitten, inclusief DNAses en RNAses, in DNA- en RNA-preparaten.
Fetuin, Fetal Bovine Serum, een veelvoorkomend eiwit in foetaal runderplasma, is het runder-equivalent van menselijk α2HS-glycoproteïne (α2HS), dat vaak wordt gebruikt als supplement in verschillende serumvrije media. Het remt de activiteit van trypsine en bevordert celhechting, -groei en -differentiatie in kweeksystemen.
PLGA (50:50) (poly(lactic-co-glycolic acid) (50:50)) is een copolymeer van polymelkzuur (PLA) en polyglycolzuur (PGA) dat kan worden gebruikt om apparaten te vervaardigen voor medicijnafgifte en weefselmanipulatietoepassingen.
Bovine serum albumin (BSA, Albumin bovine serum) is een efficiënt passiveringsmiddel dat niet-specifieke eiwitbinding in testen zoals ELISA remt. Het wordt gebruikt om hydrofobe substraten te coaten, waardoor de anti-fouling eigenschappen worden verbeterd en de interacties met het immuunsysteem worden verminderd.
ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) is een synthetisch CpG oligodeoxynucleotide en agonist van de TLR9 signaalroute, dat G1-fase arrest en apoptose induceert in A20 lymfoomcellen, terwijl het de NO- en iNOS-productie stimuleert in muismodellen, als onderdeel van zijn immunostimulerende activiteit.
Exendin-4 (Exenatide) is een peptide met 39 aminozuren en een langwerkende, krachtige agonist van de glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor met een IC50 van 3,22 nM. Het wordt gebruikt in onderzoek en als een potentiële langetermijnbehandeling voor diabetes mellitus type 2.
Gastrin I, human is een belangrijke analoog van gastrine, een endogeen gastro-intestinaal peptidehormoon. Het speelt een sleutelrol bij de spijsvertering en energiehomeostase via de activering van de CCK2 receptor in spijsverteringsprocessen, waaronder de afscheiding van maagzuur, de afgifte van pancreasenzymen, het legen van de galblaas en de darmmotiliteit.
Icotrokinra (JNJ-77242113, JNJ-2113, PN-235) is een oraal beschikbare en selectieve antagonist van de IL-23-receptor. Het remt ook IL-23-geïnduceerde STAT3-fosforylatie in perifere bloedmononucleaire cellen met een IC50 van 5,6 pM en onderdrukt IL-23-geïnduceerde IFN-γ-productie in NK-cellen met een IC50 van 18,4 pM. Het vertoont ook ontstekingsremmende activiteit in een TNBS-geïnduceerd colitismode in ratten en biedt potentieel voor de studie van psoriasis, psoriatische artritis en inflammatoire darmziekte.
Allo-aca (ARV-1803) is een synthetisch peptide dat fungeert als een specifieke antagonist van de leptinereceptor, en leptinesignalering effectief blokkeert zowel in vitro als in vivo. Het toont ook potentiële therapeutische toepassingen bij de behandeling van oogziekten.
Jagged-1 (188-204) (TFA) is een peptidefragment van het Jagged-1 (JAG-1) eiwit met Notch agonist activiteit. JAG-1 komt sterk tot expressie in gekweekte en primaire multipel myeloom (MM) cellen. JAG-1 induceert ook de rijping van monocyt-afgeleide humane dendritische cellen.
Nangibotide TFA is een synthetisch peptide dat specifiek de TREM-1 (triggering receptor expressed on myeloid cells-1) pathway remt door als een 'decoy'-receptor te fungeren om de activering ervan te blokkeren. Het vermindert overmatige ontsteking, herstelt de vasculaire functie en verbetert de overleving in diermodellen van septische shock.
Cytochrome c is een mitochondriaal eiwit dat essentieel is voor elektronentransport en energieproductie. Bij Apoptosis-signalen bindt het cardiolipine, krijgt het peroxidase-activiteit en activeert het celdood via caspase-activering. De functie ervan wordt nauwkeurig gereguleerd door weefselspecifieke fosforylering en ATP-binding, die de ademhaling, ROS-productie en Apoptosis related-gevoeligheid controleren.
CIRC-014 is een oraal biologisch beschikbare cyclin A/B RxL macrocyclische inhibitor. CIRC-014 vertoont robuuste antitumoractiviteit in chemoresistente PDX-modellen voor kleincellige longkanker (SCLC) en induceert SAC-activering en apoptose in vivo.
