TAI-1

Catalogusnr.S7495 Batch:S749502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H21N3O3S

Molecuulgewicht 431.51 CAS-nr. 1334921-03-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (199.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving TAI-1 is een krachtige en specifieke Hec1-remmer die de Hec1-Nek2-eiwitinteractie verstoort.
Doelen
Hec1
In vitro TAI-1 verstoort de binding van Nek2 aan Hec1, wat leidt tot afbraak van Nek2 en chromosomale verkeerde uitlijning. Deze verbinding vertoont een sterke groeiremmende potentie op nM-niveaus in een breed spectrum van tumorcellen en produceert synergistische activiteit met doxorubicine, topotecan en paclitaxel in leukemie-, borst- en leverkankercellen.
In Vivo TAI-1 (20 mg/kg i.v. of 150 mg/kg p.o.) veroorzaakt een significante vertraging van de tumorgroei in het Huh-7-model en een bescheiden tumorremming in de Colo205- en MDA-MB-231-modellen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    MDA-MB-231, MDA-MB-468, K562, HeLa, MCF7, HCC1954, A549, COLO205, U2OS, Huh-7, U937, HepG2, KG-1, PC3, BT474, MV4-11, RS4;11, MOLM-13, WI-38, HUVEC, RPTEC, HAoSMC, MDA-MB-453, T47D, ZR-75-1, ZR-75-30, MDA-MB-361, Hs578T, NCI-H520, Hep3B, PLC/PRF/5, RPMI8226, MOLT-4, N87, MES-SA/Dx5, NCI/ADR-RES, and K562R cells

  • Concentraties

    ~10 μM

  • Incubatietijd

    96 hours

  • Methode

    Cells are seeded in 96 well plates, incubated for 24 hours, this compound added and incubated for 96 hours. All testing points are tested in triplicate wells. Cell viability is determined by MTS assay using CellTiter 96® Aqueous Non-radioactive Cell Proliferation Assay system according to manufacturer’s instructions with MTS and PMS. Data retrieved from spectrophotometer are processed in Excel and GraphPad Prism 5 to calculate the concentration exhibiting 50% growth inhibition (GI50). All data represent the results of triplicate experiments.

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Female mice bearing Colo-205 or Huh-7 tumors; male mice bearing MDA-MB-231 tumors

  • Doseringen

    20 mg/kg i.v./QDx28 cycles or 150 mg/kg p.o./BID/28 cycles in total

  • Toediening

    i.v. or p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24401611/

Sellecks TAI-1 Is geciteerd door 3 Publicaties

Nek2 Augments Sorafenib Resistance by Regulating the Ubiquitination and Localization of β-catenin in Hepatocellular Carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 18;38(1):316] PubMed: 31319849
Centromere Dysfunction Compromises Mitotic Spindle Pole Integrity [ Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080.e5] PubMed: 31495582
Centromere Dysfunction Compromises Mitotic Spindle Pole Integrity. [ Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080] PubMed: 31495582

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.