SAR7334

Catalogusnr.S6634 Batch:S663401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H22ClN3O
Molecuulgewicht 367.87 CAS-nr. 1333210-07-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (201.15 mM)
Ethanol 74 mg/mL (201.15 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SAR7334 is een nieuwe, zeer potente en biologisch beschikbare remmer van TRPC6-kanalen. Deze verbinding blokkeert TRPC6-stromen met een IC50 van 7,9 nM in patch-clamp experimenten.
Doelen
TPRC6
(Cell-free assay)
7.9nM
In vitro

SAR7334 remt TRPC6-, TRPC3- en TRPC7-gemedieerde Ca(2+)-instroom in cellen met IC50's van 9,5, 282 en 226 nM, terwijl TRPC4- en TRPC5-gemedieerde Ca(2+)-instroom niet werd beïnvloed. Deze verbinding onderdrukt TRPC6-afhankelijke acute HPV in geïsoleerde geperfuseerde longen van muizen.
In Vivo

Farmacokinetische studies van SAR7334 tonen aan dat de verbinding geschikt was voor chronische orale toediening. In een initiële kortetermijnstudie verandert deze verbinding de gemiddelde arteriële druk niet bij spontaan hypertensieve ratten (SHR).

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HEK cells

  • Concentraties

    '--

  • Incubatietijd

    10min

  • Methode

    The cells are rinsed and incubated with standard extracellular solution supplemented with different concentrations of the test compound or vehicle for 10 min.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Sprague Dawley rat

  • Doseringen

    10mg/kg

  • Toediening

    oral

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25847402/

Sellecks SAR7334 Is geciteerd door 2 Publicaties

Engineered 3D Kidney Glomerular Microtissues to Model Podocyte-Centric Diseases for the Validation of New Drug Targets [ Adv Healthc Mater, 2025, e2404767.] PubMed: 40405760
An actin bracket-induced elastoplastic transition determines epithelial folding irreversibility [ Nat Commun, 2024, 15(1):10476] PubMed: 39668169

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.