S1RA

Catalogusnr.S6754 Batch:S675401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H23N3O2
Molecuulgewicht 337.42 CAS-nr. 878141-96-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (198.56 mM)
Water 67 mg/mL (198.56 mM)
Ethanol 19 mg/mL (56.3 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.35mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.48mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving S1RA (E-52862) is een selectieve sigma-1 receptor (σ1R) antagonist met een gerapporteerde bindingsaffiniteit van Ki = 17,0 ± 7,0 nM voor de humane σ1 receptor, selectief ten opzichte van de sigma-2 receptor en tegen een panel van andere 170 receptoren, enzymen, transporters en ionkanalen.
Doelen
σ1R
17 nM(Ki)
In vitro

S1RA gedraagt zich als een zeer selectieve σ1 receptorantagonist. Het vertoont een hoge affiniteit voor humane (Ki= 17 nM) en cavia (Ki= 23,5 nM) σ1 receptoren, maar geen significante affiniteit voor de σ2 receptoren (Ki > 1000 nM voor cavia- en rattenσ2 receptoren). Deze verbinding heeft een matige affiniteit (Ki= 328 nM) en antagonistische activiteit, met een zeer lage potentie (IC50= 4700 nM) tegen de humane 5-HT2B receptor. Het vertoont geen significante affiniteit (Ki > 1 µM of % remming bij 1 µM < 50%) voor andere 170 targets (receptoren, transporters, ionkanalen en enzymen).
In Vivo

Deze verbinding passeert de bloed-hersenbarrière en bindt aan σ1 receptoren in het CZS.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3448894/

Sellecks S1RA Is geciteerd door 1 Publicatie

Hypidone hydrochloride (YL-0919) protects mice from meningitis via Sigma1R-STAT1-NLRP3-GSDMD pathway [ Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524] PubMed: 38232537

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.