Orelabrutinib

Catalogusnr.S9600 Batch:S960001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₆H₂₅N₃O₃

Molecuulgewicht

427.49

CAS-nr.

1655504-04-3

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (201.17 mM)

Ethanol

10 mg/mL (23.39 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.710mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Orelabrutinib is een potente, oraal actieve en irreversibele remmer van Bruton's tyrosinekinase (BTK). Deze verbinding heeft potentiële antineoplastische activiteit.

Doelen

BTK

In vitro

Orelabrutinib remt krachtig de enzymatische activiteit van BTK met een IC50-waarde van 1,6 nM. In een KINOMEscan-test die parallel werd uitgevoerd bij 1 μM tegen een panel van 456 kinasen, richt deze verbinding zich alleen op BTK met > 90% remming, terwijl ibrutinib vele andere kinasen remt, waaronder EGFR, TEC en BMX, wat de superieure kinaseselectiviteit aantoont.

In Vivo

Orelabrutinib heeft een gunstig PK-profiel met een ideale T1/2 (~1,5-4 uur) en goede orale biologische beschikbaarheid (~20-80%), evenals een langdurige BTK-doelbezetting in preklinische PK/PD-studies. De superieure selectiviteit van deze verbinding vertaalt zich in een verbeterd veiligheidsprofiel en een grote veiligheidsmarge in de GLP-toxicologiestudies bij ratten en honden.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://doi.org/10.1182/blood-2019-123331
https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/CT132.short

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.