Lufotrelvir (PF-07304814)

Catalogusnr.S9858 Batch:S985801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H33N4O9P
Molecuulgewicht 552.51 CAS-nr. 2468015-78-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.99 mM)
Water 50 mg/mL (90.49 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Lufotrelvir (PF-07304814) is een fosfaatprodrug van PF-00835231 die de SARS-CoV-2 3CLpro activiteit bindt en remt met een Ki van 174 nM.
Doelen
SARS-CoV-2 3CLpro
174 nM(Ki)
In vitro

Als een fosfaatprodrug van PF-00835231, vertoont Lufotrelvir (PF-07304814) een sterke antivirale activiteit door de 3CL protease activiteit van de coronavirusfamilie te remmen, zonder statistisch verschil in zijn antivirale potentie in vero-cellen die hoge niveaus van de efflux-transporter P-glycoproteïne tot expressie brengen.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In Vivo

Lufotrelvir (PF-07304814) vertoont een hoge omzetting naar PF-00835231, systemische klaring en een korte halfwaardetijd bij respectievelijk ratten, honden en apen. Het vertoont ook ongebonden CLint-waarden van respectievelijk 51, 84, 168 en 428 µL/min/mg bij ratten, honden, apen en mensen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Cellijnen

    VeroE6-ACE2 (Kideney), VeroE6-egfp (Kidney), A549-ACE2 (Lung) and MRC5 (Lung, h229E virus)

  • Concentraties

    0.01-1000 µM

  • Incubatietijd

    --

  • Methode

    Using Lufotrelvir (PF-07304814), these cell lines were infected with the SARS-CoV-2 Washington strain 1 (WA1-EPI_ISL_404895) or the Belgium/GHB-03021/2020 strain (GHB-03021-EPI_ISL_407976), respectively, which have identical 3CLpro amino acid sequences and conducted with a cytopathic effect (CPE) assay.
Dierstudie:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Dierlijke modellen

    Rat, dog, monkey and human

  • Doseringen

    1.17 mg/kg for animals, 500 mg/day for human

  • Toediening

    i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34663813/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.