In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
CCG-203971 is een nieuwe kleinmoleculaire remmer van de Rho/MRTF/SRF-route met een IC50-waarde van 0,64 μM voor SRE.L. Het remt Rho-gemedieerde gentranscriptie.
Doelen
Rho
SRE.L
0.64 μM
In vitro
CCG-203971 remt de expressie van bindweefselgroeifactor (CTGF), α-gladde spieractine (α-SMA) en collageen 1 (COL1A2) in zowel SSc-fibroblasten als in lysophosphatidinezuur (LPA)- en transformerende groeifactor β (TGFβ)-gestimuleerde fibroblasten.
In Vivo
CCG-203971 vertoont veelbelovende anti-fibrotische activiteit, zowel in vitro als in vivo, in verschillende diermodellen voor ziekten, waaronder intestinale fibrose, pulmonale fibrose en dermale fibrose. De halfwaardetijd van deze verbinding in muizenlevermicrosomen (MLM) is slechts 1,6 min, wat duidt op een hoge gevoeligheid voor oxidatief metabolisme. In vivo behandeling met deze verbinding voorkomt ook bleomycine-geïnduceerde huidverdikking en collageenafzetting.
Human dermal fibroblasts (2.0 × 104) are plated into a 96-well plate and grown overnight in DMEM containing 10% FBS. Media are removed and replaced with DMEM containing 2% FBS and 30 μM CCG-203971 or 0.1% DMSO control. After 72 hours WST-1 dye is added to each well, and after 60 minutes absorbance at 490 nm was read.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
