In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Bedaquiline (TMC-207, R207910), een diarylquinoline, bindt aan subeenheid c van mycobacterial ATP synthase en remt de activiteit ervan. Het is zeer selectief voor het mycobacteriële ATP synthase enzym vergeleken met het homologe eukaryotische enzym (Selectiviteitsindex >20 000).
Doelen
mycobacterial ATP synthase
In vitro
Bedaquiline richt zich tegen het Mycobacterial ATP synthase complex. Deze verbinding heeft anti-kankeractiviteit, gericht tegen kanker stamcelachtige cellen (CSCs). De behandeling van MCF7 borstkankercellen remt het mitochondriale zuurstofverbruik, evenals de glycolyse, maar induceert oxidatieve stress. Het vermindert het mitochondriale membraanpotentiaal, met een significante stijging van ROS-niveaus. Het remt specifiek de mitochondriale ademhaling in kankercellen, terwijl het de mitochondriale functie in normale cellen verbetert. Deze chemische stof remt dramatisch het zuurstofverbruik en de ATP-productie in het lage micromolaire bereik. Bovendien verminderde de behandeling ook de aerobe glycolyse.
In Vivo
Bedaquiline vertoont een driefasige eliminatie en wordt gekenmerkt door een uitzonderlijk lange terminale halfwaardetijd, ongeveer 173 uur bij mensen.
MCF7 cells were treated with 10μM bedaquiline for 48 hours. Vehicle alone (DMSO) control cells were processed in parallel. After 48 hours, cells were washed with PBS, and incubated with CM-H2DCFDA (diluted in PBS/CM to a final concentration of 1 μM) for 20 minutes at 37°C. All subsequent steps were performed in the dark. Cells were rinsed, harvested, and re-suspended in PBS/CM. Cells were then analyzed by flow cytometry.
Sellecks Bedaquiline Is geciteerd door 5 Publicaties
Near-field sensor array with 65-GHz CMOS oscillators can rapidly and comprehensively evaluate drug susceptibility of Mycobacterium
[ Sci Rep, 2023, 13(1):3825]
Wollamide Cyclic Hexapeptides Synergize with Established and New Tuberculosis Antibiotics in Targeting Mycobacterium tuberculosis
[ Microbiol Spectr, 2023, e0046523.]
Nano-in-Microparticles for Aerosol Delivery of Antibiotic-Loaded, Fucose-Derivatized, and Macrophage-Targeted Liposomes to Combat Mycobacterial Infections: In Vitro Deposition, Pulmonary Barrier Interactions, and Targeted Delivery
[ Adv Healthc Mater, 2022, e2102117]
Effects of Bedaquiline on Antimicrobial Activity and Cytokine Secretion of Macrophages Infected with Multidrug-Resistant Mycobacterium tuberculosis Strains
[ Can J Infect Dis Med Microbiol, 2022, 2022:2703635]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
