YKL-5-124

N° de catalogueS8863 Lot:S886301

Imprimer

Données techniques

Formule

C28H33N7O3
Poids moléculaire 515.61 N° CAS 1957203-01-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.94 mM)
 
 
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description YKL-5-124 est un inhibiteur puissant, sélectif et covalent de CDK7 avec une IC50 de 9,7 nM, 1300 nM et 3020 nM pour l'inhibition respective de CDK7/Mat1/CycH, CDK2 et CDK9. Il présente une sélectivité biochimique et cellulaire pour CDK7 par rapport à CDK12/13.
Cibles
CDK7
(Cell-free assay)
9.7 nM
In vitro

YKL-5-124 est un inhibiteur puissant, sélectif et covalent de CDK7 avec une IC50 de 9,7 nM, 1300 nM et 3020 nM pour l'inhibition respective de CDK7/Mat1/CycH, CDK2 et CDK9.
In Vivo

YKL-5-124 est un inhibiteur puissant, sélectif, irréversible et covalent de CDK7.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    NSG female mice

  • Dosages

    2.5 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30905681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30905681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198433/

De Selleck YKL-5-124 A été cité par 7 Publications

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Redundant pathways for removal of defective RNA polymerase II complexes at a promoter-proximal pause checkpoint [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00835-9] PubMed: 39504960
Preclinical modeling of leiomyosarcoma identifies susceptibility to transcriptional CDK inhibitors through antagonism of E2F-driven oncogenic gene expression [ Clin Cancer Res, 2022, clincanres.3523.2021] PubMed: 35325095
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990] PubMed: 35253392
TRF1 uses a noncanonical function of TFIIH to promote telomere replication [ Genes Dev, 2022, 36(17-18):956-969] PubMed: 36229075
Microenvironment drives cell state, plasticity, and drug response in pancreatic cancer [ Cell, 2021, 184(25):6119-6137.e26] PubMed: 34890551
Transcriptional control of DNA repair networks by CDK7 regulates sensitivity to radiation in MYC-driven medulloblastoma [ Cell Rep, 2021, 35(4):109013] PubMed: 33910002

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.