Thiomyristoyl

N° de catalogueS8245 Lot:S824501

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Données techniques

Formule

C34H51N3O3S
Poids moléculaire 581.85 N° CAS 1429749-41-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.86 mM)
Ethanol 100 mg/mL (171.86 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Thiomyristoyl (TM) est un inhibiteur puissant et spécifique de SIRT2 avec une IC50 de 28 nM. Il inhibe SIRT1 avec une valeur d'IC50 de 98 μM et n'inhibe pas SIRT3 même à 200 μM.
Cibles
SIRT2
(Cell-free assay)
28 nM
In vitro Thiomyristoyl (TM) est un inhibiteur de SIRT2 hautement sélectif. Il ne peut pas inhiber efficacement SIRT3, SIRT5, SIRT6 ou SIRT7. In vitro, il montre une grande inhibition de la viabilité cellulaire et sa cytotoxicité est relativement sélective envers les cellules cancéreuses. TM diminue le niveau d'oncoprotéine c-Myc dans les cellules cancéreuses, la capacité de TM à diminuer l'abondance de c-Myc dans différentes lignées cellulaires est corrélée à la sensibilité des lignées cellulaires à TM.
In Vivo L'effet anticancéreux du TM est corrélé à sa capacité à diminuer le niveau de c-Myc. Le TM a des effets limités sur les cellules non cancéreuses et les souris sans tumeur.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    breast cancer cell lines MCF-7

  • Concentrations

    1, 5, 10, 25, 50 μM

  • Temps dincubation

    6 h

  • Méthode

    Human MCF-7 cells are grown in DMEM media contained 10% (vol/vol) heat-inactivated fetal bovine serum and 1% penicillin-streptomycin and treated with in the presence of 200 nM TSA for 6 hr. The acetylation level of p53 protein is determined by western blot using anti-acetyl-p53 (K382) antibody. β-actin serves as a loading control.

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Mouse xenograft model

  • Dosages

    1.5 mg/50 μL (IP); 0.75 mg/50 μL (IT)

  • Administration

    intraperitoneal (IP) or intra-tumor (IT) injections

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26977881/

De Selleck Thiomyristoyl A été cité par 7 Publications

Starvation-induced phosphorylation activates gasdermin A to initiate pyroptosis [ Cell Rep, 2024, 43(9):114728] PubMed: 39264808
VRK1 Kinase Activity Modulating Histone H4K16 Acetylation Inhibited by SIRT2 and VRK-IN-1 [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912] PubMed: 36902348
Effects of Dimerization on the Deacylase Activities of Human SIRT2 [ Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381] PubMed: 37966275
Deacetylation of ATG4B promotes autophagy initiation under starvation [ Sci Adv, 2022, 8(31):eabo0412] PubMed: 35921421
Sirt2 Inhibition Enhances Metabolic Fitness and Effector Functions of Tumor-Reactive T Cells [ Cell Metab, 2020, 32(3):420-436.e12] PubMed: 32768387
SIRT1 inhibitors mitigate radiation-induced GI syndrome by enhancing intestinal-stem-cell survival [ Cancer Lett, 2020, 501:20-30] PubMed: 33359449
A novel role of SIRT2 in regulating gap junction communications via connexin-43 in bovine cumulus-oocyte complexes. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002] PubMed: 32039484

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