SAR405

N° de catalogueS7682 Lot:S768204

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Données techniques

Formule

C19H21ClF3N5O2
Poids moléculaire 443.85 N° CAS 1523406-39-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (200.51 mM)
Ethanol 89 mg/mL (200.51 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le SAR405 est un inhibiteur de kinase de faible poids moléculaire de PIK3C3/Vps34 (KD 1,5 nM) présentant une sélectivité élevée et n'étant pas actif jusqu'à 10 μM sur les PI3K de classe I et de classe II ainsi que sur mTOR. Le SAR405 prévient l'autophagie et agit en synergie avec l'inhibition de MTOR (cible mécanistique de la rapamycine) dans les cellules tumorales.
Cibles
Vps34
1.2 nM
In vitro

SAR405 est un inhibiteur très spécifique de Vps34 en ce qui concerne les protéines kinases et autres phosphoinositides kinases. Ce composé a une IC50 de 1 nM dans la phosphorylation d'un substrat PtdIns par l'enzyme Vps34 humaine recombinante. Il présente une constante d'équilibre de liaison KD de 1,52 ± 0,77 nM (± s.d.) et une constante de vitesse de dissociation, koff, de 3,03 ± 0,55 10−3/s, correspondant à une demi-vie de résidence, t1/2, de 3,8 min. Cet inhibiteur n'affecte pas la phosphorylation d'Akt à des concentrations allant jusqu'à 10 μM dans la lignée cellulaire PC3. Il affecte le trafic vésiculaire des endosomes tardifs vers les lysosomes. C'est aussi un puissant inhibiteur d'autophagy.
In Vivo

SAR405 est un inhibiteur de classe I, sélectif et compétitif de l'ATP de l'isoforme Vps34 de la PI3K de classe III (PIK3C3).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    GFP-LC3 HeLa cells

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    4 h

  • Méthode

    GFP-LC3 HeLa cells are starved for 2 h in EBSS plus 10 μM this compound or DMSO. For mTOR inhibitor, GFP-LC3 H1299 cells are treated with 1 μM AZD8055 for 4 h in fed conditions. Cells are then fixed with 4% PFA, and nuclei are stained using 2 μg/ml Hoechst 33342. Fluorescence is analyzed using an imaging cytometer. Cells are considered positive when there are more than four green spots per cell, with a total of 25 fields acquired. The activity of the product is estimated.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Nude mice

  • Dosages

    2 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25326666/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33235386/

Validation du produit par le client

RT-112 and RT-112 (CisPt-R) cells were treated with cisplatin, SAR405, and a combination of both in absence and presence of QVD (10 µM). Again, the concentrations used were the IC50 or half IC50 values for RT-112 (CisPt-R) and RT-112, respectively. After 48 hours, the cells were lysed, and cleared cellular lysates were subjected to SDS-PAGE and immunoblotting for PARP, caspase-3 (Casp3), and Actin. One representative immunoblot is shown.

Données de [ , , Urol Oncol, 2018, 36(4):160.e1-160.e13 ]

De Selleck SAR405 A été cité par 44 Publications

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
A chaperone-proteasome-based fragmentation machinery is essential for aggrephagy [ Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1448-1464] PubMed: 40866512
Kit-mediated autophagy suppression driven by a viral oncoprotein emerges as a crucial survival mechanism in Merkel cell carcinoma [ Autophagy, 2025, 21(7):1523-1543] PubMed: 40108758
Host PIK3C3 promotes Shigella flexneri spread from cell to cell through vacuole formation [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1012707] PubMed: 40378153
Multiple interactions mediate the localization of BLTP2 at ER-PM contacts to control plasma membrane dynamics [ bioRxiv, 2025, 2025.02.07.637094] PubMed: 39974967
STING orchestrates the neuronal inflammatory stress response in multiple sclerosis [ Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30] PubMed: 38878778
Intercellular transfer of cancer cell invasiveness via endosome-mediated protease shedding [ Nat Commun, 2024, 15(1):1277] PubMed: 38341434
Targeting autophagy overcomes cancer-intrinsic resistance to CAR-T immunotherapy in B-cell malignancies [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432] PubMed: 38407943
Shigella generates distinct IAM subpopulations during epithelial cell invasion to promote efficient intracellular niche formation [ Eur J Cell Biol, 2024, 103(1):151381] PubMed: 38183814
Combining VPS34 inhibitors with STING agonists enhances type I interferon signaling and anti-tumor efficacy [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13619] PubMed: 38506049

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