OSMI-1

N° de catalogueS9835 Lot:S983502

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Données techniques

Formule

C28H25N3O6S2
Poids moléculaire 563.64 N° CAS 1681056-61-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (177.41 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (8.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description OSMI-1 est un inhibiteur de l'O-GlcNAc transférase (OGT) perméable aux cellules avec une IC50 de 2,7 μM pour l'OGT humain pleine longueur (ncOGT).
Cibles
ncOGT
(Cell-free assay)
2.7 μM
In vitro

Ce composé est perméable aux cellules et inhibe la O-GlcNAcylation des protéines dans plusieurs lignées cellulaires de mammifères sans altérer qualitativement les glycanes N- ou O-liés à la surface cellulaire.
In Vivo

OSMI-1 agit comme un chimiosensibilisateur potentiel en améliorant la mort cellulaire induite par la DOX. La combinaison de la DOX et de ce composé stimule la mort cellulaire, réduisant considérablement la prolifération cellulaire et la croissance tumorale in vivo en utilisant un modèle de souris xénogreffe HepG2.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    CHO cells

  • Concentrations

    10 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    CHO cells grown to 50-60% confluency are treated with OSMI-1, at the indicated concentrations for 24 hours. After treatment, cells are harvested and cell lysates are immunoblotted with the indicated antibodies.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    5-week-old female BALB/c-Foxn1nu athymic nude mice

  • Dosages

    1 mg/kg, 5 mg/kg

  • Administration

    IV

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25751766/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33121131/

De Selleck OSMI-1 A été cité par 4 Publications

FBXO31-mediated ubiquitination of OGT maintains O-GlcNAcylation homeostasis to restrain endometrial malignancy [ Nat Commun, 2025, 16(1):1274] PubMed: 39894887
The GFPT2-O-GlcNAcylation-YBX1 axis promotes IL-18 secretion to regulate the tumor immune microenvironment in pancreatic cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(4):244] PubMed: 38575607
KDM2B regulates stroke injury by modulating OGT-mediated 0-GlcNAcylation of SLC7A11 [ Commun Biol, 2024, 7(1):1530] PubMed: 39558086
GFAT1/HBP/O-GlcNAcylation axis regulates β-catenin activity to promote pancreatic cancer aggressiveness [ Biomed Res Int, 2020, 2020:1921609] PubMed: 32149084

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