Données techniques
| Formule | C31H40N4O7 |
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| Poids moléculaire | 580.67 | N° CAS | 960374-59-8 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (172.21 mM) | ||||
| Water | 100 mg/mL (172.21 mM) | ||||||
| Ethanol | 100 mg/mL (172.21 mM) | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | ONX-0914 (PR-957) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'immunoprotéasome, et ce composé montre une réactivité croisée minimale pour le protéasome constitutif dans un test sans cellule. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | ONX-0914 (PR-957) est 20 à 40 fois plus sélectif pour LMP7 que pour les sites les plus sensibles suivants, 5 ou LMP2. Il bloque la présentation d'antigènes spécifiques de LMP7, restreints par le CMH-I in vitro et in vivo avec une réactivité croisée minimale pour le Proteasome constitutif. L'inhibition sélective de LMP7 par ce composé bloque la production d'interleukine-23 (IL-23) par les monocytes activés et d'interféron-gamma et d'IL-2 par les lymphocytes T. L'inhibition de LMP7 bloque la production d'IL-23 d'environ 90 % et celle du facteur de nécrose tumorale- (TNF- ) et d'IL-6 d'environ 50 %. | ||
| In Vivo | Dans les modèles murins de polyarthrite rhumatoïde et de lupus, le traitement par ONX-0914 (PR-957) inverse les signes de la maladie et entraîne une réduction de l'infiltration cellulaire, de la production de cytokines et des niveaux d'autoanticorps à des doses bien tolérées. La dose maximale tolérée (DMT) de ce composé chez la souris est de 30 mg/kg de poids corporel. La libération d'IFN- g est inhibée d'environ 60 % aux concentrations sélectives de LMP7 et d'environ 90 % aux concentrations plus élevées. La production d'IL-2 est également inhibée d'environ 50 %. | ||
| Caractéristiques | Le premier inhibiteur à petite molécule hautement sélectif de l'immunoprotéasome. Utilisation potentielle dans le cancer et les maladies auto-immunes (p. ex. polyarthrite rhumatoïde, maladie inflammatoire de l'intestin et lupus). |
Protocole (de référence)
| Étude animale :[1] |
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Références
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Validation du produit par le client
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Données de [ , , Cell Mol Bioeng, 2017, 10(2):174-185 ]
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Données de [ , , Parasite Immunol, 2015, 37(11):599-604. ]
De Selleck ONX-0914 (PR-957) A été cité par 22 Publications
| Interferon-α promotes HLA-B-restricted presentation of conventional and alternative antigens in human pancreatic β-cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):765] | PubMed: 39824805 |
| Targeting Immunoproteasome in Polarized Macrophages Ameliorates Experimental Emphysema Via Activating NRF1/2-P62 Axis and Suppressing IRF4 Transcription [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(44):e2405318] | PubMed: 39356034 |
| 20S constitutive proteasome, 20S immunoproteasome, and cathepsin S are high-sensitivity and independent markers of immunological activity in relapsing-remitting type of multiple sclerosis [ J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16165] | PubMed: 38923513 |
| Impaired immunoproteasomal function exacerbates renal ischemia-reperfusion injury [ Exp Mol Pathol, 2024, 140:104939] | PubMed: 39426027 |
| Immunoproteasome subunit β5i promotes perifascicular muscle atrophy in dermatomyositis by upregulating RIG-I [ RMD Open, 2023, 9(1)e002818] | PubMed: 36854567 |
| Evaluation of Proteasome and Immunoproteasome Levels in Plasma and Peritoneal Fluid in Patients with Endometriosis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)14363] | PubMed: 37762666 |
| Interferon-α promotes neo-antigen formation and preferential HLA-B-restricted antigen presentation in pancreatic β-cells [ bioRxiv, 2023, 2023.09.15.557918] | PubMed: 37745505 |
| Corilagin induces human glioblastoma U251 cell apoptosis by impeding activity of (immuno)proteasome [ Oncol Rep, 2021, 45(4)34] | PubMed: 33649855 |
| Efficiency of the four proteasome subtypes to degrade ubiquitinated or oxidized proteins [ Sci Rep, 2020, 10(1):15765] | PubMed: 32978409 |
| Short-Term ONX-0914 Administration: Performance and Muscle Phenotype in Mdx Mice [ Int J Environ Res Public Health, 2020, 17(14):E5211] | PubMed: 32707682 |
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