Veuillez indiquer votre numéro de commande dans le-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai dun jour ouvrable.
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO
30%PEG300
5%Tween80
55%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
6.000mg/ml
(14.72mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
3.100mg/ml
(7.61mM)
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
3.100mg/ml
(7.61mM)
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
MPI-0479605 est un inhibiteur ATP-compétitif et sélectif de la kinase mitotique Mps1 avec une IC50 de 1,8 nM, et une sélectivité >40 fois supérieure aux autres kinases.
Cibles
Mps1
1.8 nM
In vitro
MPI-0479605 altère le SAC et l'attachement bipolaire des chromosomes au fuseau mitotique, ce qui entraîne des défauts de ségrégation chromosomique et une aneuploïdie. Ce composé entraîne une diminution significative de la viabilité cellulaire avec une GI50 allant de 30 à 100 nM dans un panel de lignées cellulaires tumorales. De plus, il provoque également un arrêt de la croissance cellulaire et favorise finalement la mort cellulaire par apoptose ou catastrophe mitotique.
In Vivo
MPI-0479605 (30 mg/kg par jour ou 150 mg/kg tous les 4 jours, i.p.) montre une activité antitumorale dans des modèles de xénogreffes de cancer du côlon.
Tests de kinase in vitro et criblage de sélectivité
Pour mesurer l'activité de Mps1, 25 ng d'enzyme recombinante de pleine longueur sont incubés dans un tampon de réaction (50 mM Tris-HCl pH 7,5, 10 mM MgCl2, 0,01% Triton X-100 et 5 μM de protéine basique de la myéline (MBP)) contenant un véhicule (DMSO seul) ou des inhibiteurs. Quarante μM d'ATP (2xKm) sont ajoutés avec 1 μCi de [γ-33P]ATP et la réaction est incubée à température ambiante pendant 45 minutes. Les réactions sont arrêtées avec 3% d'acide phosphorique et transférées sur des plaques filtrantes P81. Les échantillons sont lavés dans 1% d'acide phosphorique et la radioactivité du 33P est mesurée sur un lecteur à scintillation TopCount. Les essais de kinase internes sont tous réalisés à des concentrations d'ATP de 2xKm. Ce composé (500 nM) est également criblé contre un panel de kinases plus large.
Cells are treated for 3 or 7 days with various concentrations of MPI-0479605 and the GI50 is determined. Cell viability is measured with CellTiter-Glo.
A whole-genome CRISPR screen identifies the spindle accessory checkpoint as a locus of nab-paclitaxel resistance in a pancreatic cancer cell line
[ Sci Rep, 2024, 14(1):15912]
A New Quantitative Cell-Based Assay Reveals Unexpected Microtubule Stabilizing Activity of Certain Kinase Inhibitors, Clinically Approved or in the Process of Approval
[ Front Pharmacol, 2020, 30;11:543]
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
