MPEP

N° de catalogueS2809 Lot:S280901

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Données techniques

Formule

C14H11N
Poids moléculaire 193.24 N° CAS 96206-92-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (201.82 mM)
Ethanol 39 mg/mL (201.82 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description MPEP est un antagoniste sélectif du récepteur mGlu5 avec une IC50 de 36 nM, et ce composé ne présente aucune activité appréciable sur les récepteurs mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6.
Cibles
mGluR5
36 nM
In vitro MPEP ne présente aucune activité agoniste ou antagoniste appréciable sur le récepteur mGlu1b humain recombinant étroitement apparenté exprimé dans les cellules CHO-K1 ou sur un purinorécepteur exprimé de manière endogène dans les cellules L(tk-) jusqu'à des concentrations de 100 μM. De plus, ce composé ne montre aucune activité agoniste ou antagoniste appréciable dans les essais d'accumulation d'AMPc ou de liaison du [35S]-GTPγS sur les récepteurs métabotropiques humains recombinants des groupes II et III (mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a humains) ainsi que sur les sous-types de récepteurs NMDA humain (NMDAR1A/2A, -1A/2B), AMPA de rat (GluR3) et kaïnate humain (GluR6). Dans des tranches d'hippocampe, de striatum et de cortex néonataux de rat, mais pas de cervelet, il inhibe l'hydrolyse du PI stimulée par le DHPG avec des IC50 de 8,0 nM, 20,5 nM et 17,9 nM, respectivement. Cette substance chimique module positivement le hmGluR4 dans un système d'expression recombinant, et l'effet dépend entièrement de l'activation de l'agoniste orthostérique L-AP4.
In Vivo Lorsqu'il est appliqué par micro-iontophorèse dans le cerveau de rats, le MPEP réduit les excitations induites par le DHPG mais pas les excitations induites par l'AMPA. Après administration intraveineuse, ce composé produit une inhibition dose-dépendante des excitations induites par le DHPG, mais pas par l'AMPA, avec un début d'action rapide. L'administration orale de cette substance chimique présente également une excellente activité anti-hyperalgésique dans les modèles de douleur inflammatoire à l'adjuvant complet de Freund et à la térébenthine. Il (1-30 mg/kg) induit des effets anxiolytiques dans le test de boisson en conflit et le test du labyrinthe en croix surélevé chez les rats, ainsi que dans le test des quatre plaques chez les souris. Ce composé (1-20 mg/kg) raccourcit le temps d'immobilité dans un test de suspension par la queue chez les souris, mais il est inactif dans le test de désespoir comportemental chez les rats. Il n'a aucun effet sur l'activité locomotrice ou la coordination motrice. Cette substance chimique réduit significativement les entrées et la durée dans le carré central pour fmr1 mais pas pour le type sauvage. Dans les tests en champ ouvert, il réduit le comportement en champ central de fmr1tm1Cgr à un niveau indiscernable de celui du type sauvage. Il produit une réduction significative de l'activité locomotrice totale dans trois des quatre groupes testés, à la fois à 10 mg/kg et 30 mg/kg.
Caractéristiques Inactif contre les autres récepteurs métabotropiques du glutamate des groupes I/II/III.

Protocole (de référence)

Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Male Wistar rats, male Albino Swiss mice, or male C57BL/6J mice subjected to various tests

  • Dosages

    ~30 mg/kg

  • Administration

    Administered intraperitoneally (i.p.) or perorally (p.o.) at 60 minutes before the tests

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10530811/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264235/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12684257/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16054174/

Validation du produit par le client

The expression of mGluR5 and Homer were detected by Western blot and analysed by ImageJ. a–c Cells were treated with various concentrations of pu-erh tea for 12 h. d–f Cells were treated with 62.5 μg/mL pu-erh tea for 3, 6, 9, 12 h. g-i Cells were treated with 62.5 μg/mL pu-erh, black, or green teas for 12 h. Data were analysed using GraphPad Prism software (***p < 0.001 vs. vehicle control, **p < 0.01 vs. vehicle control, n = 3)

Données de [ , , Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299 ]

De Selleck MPEP A été cité par 1 Publication

Pu-erh Tea Protects the Nervous System by Inhibiting the Expression of Metabotropic Glutamate Receptor 5. [Li C, et al. Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299] PubMed: 27578019

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