ML364

N° de catalogueS6748 Lot:S674802

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Données techniques

Formule

C24H18F3N3O3S2
Poids moléculaire 517.54 N° CAS 1991986-30-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (115.93 mM)
Ethanol 15 mg/mL (28.98 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.000mg/ml (5.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%TWEEN80 45%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.000mg/ml (5.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ML364 est un inhibiteur à petite molécule de la déubiquitinase USP2 avec une IC50 de 1,1 μM dans un essai biochimique utilisant un substrat de di-Ubiquitin fluorescent à extinction interne.
Cibles
USP8
(Cell-free assay)		 USP2
(Cell-free assay)
0.95 μM 1.1 μM
In vitro

ML364 induit une augmentation de la dégradation de la cycline D1 cellulaire et provoque un arrêt du cycle cellulaire dans les lignées cellulaires cancéreuses Mino et HCT116. Ce composé est antiprolifératif dans les lignées cellulaires cancéreuses. Il provoque également une diminution de la réparation de l'ADN médiée par recombinaison homologue. Il est inactif contre la caspase 6, la caspase 7, le MMP1, le MMP9 et l'USP15, mais il inhibe l'USP8 avec une IC50 de 0,95 μM. Dans un panel de 102 kinases qui incluaient des régulateurs du cycle cellulaire, aucune liaison n'a été observée avec aucune des enzymes testées en utilisant 10 μM de ce produit chimique.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    LnCAP cells and MCF7 cells

  • Concentrations

    0-20 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    ML364 promotes degradation of cyclin D1 in LnCAP cells and MCF7 cells. Cells are treated with this compound for 24 h, and cyclin D1 protein levels are assessed by Western blotting using a tubulin control.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27681596/

De Selleck ML364 A été cité par 3 Publications

USP2 inhibition unleashes CD47-restrained phagocytosis and enhances anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2025, 16(1):4564] PubMed: 40379682
USP2 promotes experimental colitis and bacterial infections by inhibiting the proliferation of myeloid cells and remodeling the extracellular matrix network [ Cell Insight, 2022, 1(4):100047] PubMed: 37192862
Epstein-Barr virus-encoded latent membrane protein 1 and B-cell growth transformation induces lipogenesis through fatty acid synthase [ J Virol, 2020, JVI.01857-20] PubMed: 33208446

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