LY294002

N° de catalogueS1105 Lot:S110508

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Données techniques

Formule

C19H17NO3
Poids moléculaire 307.34 N° CAS 154447-36-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (260.29 mM)
Ethanol 15 mg/mL (48.8 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.400mg/ml (11.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LY294002 (SF 1101, NSC 697286) est la première molécule synthétique connue pour inhiber PI3Kα/δ/β avec une IC50 de 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respectivement; plus stable en solution que la Wortmannine, et bloque également la formation d'autophagosomes. Il ne se lie pas seulement aux PI3K de classe I et à d'autres kinases liées à la PI3K, mais aussi à de nouvelles cibles apparemment sans rapport avec la famille des PI3K. Ce composé inhibe également la CK2 avec une IC50 de 98 nM. C'est un inhibiteur non spécifique de la DNA-PKcs et il active l'autophagy et l'apoptosis.
Cibles
CK2
(Cell-free assay)		 p110α
(Cell-free assay)		 p110δ
(Cell-free assay)		 p110β
(Cell-free assay)		 DNA-PK
(Cell-free)
98 nM 0.5 μM 0.57 μM 0.97 μM 1.4 μM
In vitro

LY294002 n'est pas exclusivement sélectif pour les PI3K, et pourrait en fait agir sur d'autres kinases lipidiques et d'autres protéines apparemment non apparentées. Il a été démontré que ce composé inhibe non seulement mTOR et DNA-PK, mais aussi d'autres kinases protéiques, telles que CK2 (Casein Kinase 2) et Pim-1. Il inactive Akt/PKB, inhibant par conséquent la prolifération cellulaire et induisant l'Apoptosis related. Ce produit chimique démontre un effet inhibiteur de croissance et Apoptosis related-inducteur remarquable dans ces lignées cellulaires de cancer du côlon, avec une expression diminuée d'Akt phosphorylé (Ser473). Il induit une pycnose nucléaire marquée et un volume cytoplasmique diminué dans les cellules tumorales. Ainsi, ce composé inhibe de manière significative la prolifération des cellules de cancer de l'ovaire in vitro. Il induit un arrêt spécifique de la phase G1 de la croissance cellulaire, conduisant à une inhibition presque complète de la prolifération des cellules de mélanome et à une inhibition partielle de la prolifération de MG-63 (lignée cellulaire d'ostéosarcome). L'effet de ce produit chimique sur la progression du cycle cellulaire peut fournir des informations sur un lien possible entre la voie d'activation de la PI3K/Akt/mTOR et la régulation du cycle cellulaire cancéreux.

In Vivo

LY294002 entraîne également une suppression de la croissance tumorale et une induction de l'Apoptosis related, en particulier dans les tumeurs LoVo, et montre donc une efficacité remarquable dans le modèle de carcinomatose péritonéale chez la souris. Ce composé inhibe de manière significative la croissance et la formation d'ascites du carcinome ovarien.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[4]
  • tests kinases

    L'inhibition de la PI3K par LY294002 est déterminée par un dosage radiométrique utilisant des enzymes recombinantes purifiées avec 1 μM d'ATP. La réaction de la kinase est effectuée pendant 1 heure à température ambiante (24°C) et est arrêtée par l'ajout de PBS. Les valeurs d'IC50 sont ensuite déterminées à l'aide d'une courbe dose-réponse sigmoïdale (pente variable). L'inhibition de la CK2 et de la GSK3β (glycogène synthase kinase 3β) est établie par criblage de la sélectivité des kinases. Ce composé est testé contre le panel de kinases Upstate dans 10 μM d'ATP.
Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Colon cancer cell lines DLD-1, LoVo, HCT15, and Colo205

  • Concentrations

    0–50 μM

  • Temps dincubation

    0–48 hours

  • Méthode

    1.0×105 cells (100 μL volume/well) are inoculated into 96-well microtiter plates. LY294002 is added to triplicate wells and cultured at 37oC for 0–48 hours. After treatment, 10 μL of Premix WST-1 are added to each microculture well, and the plates are incubated for 60 minutes at 37oC, after which absorbance at 450 nm is measured with a microplate reader.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Two groups of athymic nude mice (5–7 weeks) are inoculated i.p. with OVCAR-3 cells

  • Dosages

    0–100 mg/kg

  • Administration

    Administered via i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17362206/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12060641/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741711/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17302559/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1868829/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3560216/

Validation du produit par le client

Inhibition of PI3K, ERK and mTOR prevents the activation of S6K1 and S6 induced by suppression of PKD1 activity. A549 cells were incubated in the absence (-) or presence of either 5 uM Kb or 5 uM Kb and 20 uM LY294002 or 5 uM Kb and 10 uM BKM120 (as indicated) for 1 h prior to stimulation of cells with 50 nM PMA for 30 min and 1 h.

Données de [ Int J Biochem Cell Biol , 2015 , 60, 34-42 ]

IGF1 increases apical fibronectin in late stage blastocysts. Representative confocal images of blastocysts stained for fibronectin (Green) and DAPI (Blue). Day 5 blastocysts were cultured in SS medium for 24 (A and B), 48 (C and D) or 72 h (E-H) in the absence (A, C and E) or presence (B, D and F) of 10 ng/ml IGF1 or in the presence of a PI3 Kinase inhibitor (5 uM LY294002 + 10 ng/ml IGF1) (G) or in the presence of 10 ng/ml IGF1, attached to a coverslip (H). Scale bars represent 20 mm. Red line indicates location of coverslip. Arrow indicates location of the inner cell mass (ICM). The following total number of blastocysts were analysed, from at least 3 experimental repeats in each treatment; 24 in the SS group (24 h), 21 in SS plus IGF1 (24 h), 26 in SS (48 h), 30 in SS plus IGF1 (48 h), 40 in SS (72 h), 59 in SS plus IGF1 (72 h), 13 in SS plus IGF1 + LY294002 (48 h) and 15 blastocysts were analysed that were attached to a coverslip (72 h).

Données de [ Hum Reprod , 2015 , 30(2), 284-98 ]

PTEN transfection or inhibition of the PI3K-AKT and IGF-1R signaling pathways increases the trastuzumab sensitivity of NCI-N87/TR cells. After treating the cells with a PI3K inhibitor (LY294002), the expression of AKT and P-AKT proteins was assessed by Western blotting. Tubulin expression indicated equal loading. All gels run under the same experimental conditions and the experiments were repeated 3 times. The representative images were cropped and shown. Control: cells without any treatment.

Données de [ Sci Rep , 2015 , 5, 11634 ]

<p>Type I IFNs induce ISG expression in a serine phosphorylation-independent manner. Cells were treated with kinase inhibitors (SB203580, rottlerin, Ly294002, PD98059, and SP600125) before stimulation with IFN-a and IFN-b for 6 hours. Cell lysates were used in western blotting and probed for serine phosphorylation.The relative amounts of pSTAT1 S727 in (up-graph) were quantied and normalized to an untreated control (below-graph).</p>

Données de [ Hepatology , 2014 , 59(4), 1262-72 ]

De Selleck LY294002 A été cité par 1715 Publications

FOXM1 inhibition reduces IL-13-induced epithelial remodelling and inflammation in eosinophilic oesophagitis [ Gut, 2025, gutjnl-2025-335163] PubMed: 41266120
The intrinsic expression of NLRP3 in Th17 cells promotes their protumor activity and conversion into Tregs [ Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556] PubMed: 40195474
FGF21 protects against HFpEF by improving cardiac mitochondrial bioenergetics in mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):1661] PubMed: 39955281
WNK1 mediates M-CSF-induced macropinocytosis to enforce macrophage lineage fidelity [ Nat Commun, 2025, 16(1):4945] PubMed: 40436823
Reversal of diet-induced obesity by central insulin sensitizer FSTL1 [ Neuron, 2025, S0896-6273(25)00749-4] PubMed: 41125083
Vitamin D Binding Protein, a Ligand of Integrin beta 1, Motivates Both Tumor Cells and Schwann Cells to Promote Perineural Invasion in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726] PubMed: 40923379
X-linked myopathy with excessive autophagy: characterization and therapy testing in a zebrafish model [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00204-8] PubMed: 39994482
Exosomes derived from platelet-rich plasma alleviate synovial inflammation by enhancing synovial lymphatic function [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):522] PubMed: 40671121
PDPN+ cancer-associated fibroblasts enhance gastric cancer angiogenesis via AKT/NF-κB activation and the CCL2-ACKR1 axis [ MedComm (2020), 2025, 6(1):e70037] PubMed: 39764562
Junctional adhesion molecule A orchestrates endothelial cell-driven angiogenesis and wound healing in diabetes [ Pharmacol Res, 2025, 217:107796] PubMed: 40436082

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