IMD 0354

N° de catalogueS2864 Lot:S286401

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Données techniques

Formule

C15H8ClF6NO2
Poids moléculaire 383.67 N° CAS 978-62-1
Solubilité (25°C)* In vitro Ethanol 77 mg/mL (200.69 mM)
DMSO 10 mg/mL (26.06 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description IMD-0354 (IKK2 Inhibiteur V) est un inhibiteur d'IKKβ et bloque la phosphorylation de l'IκBα dans la voie NF-κB.
Cibles
IKKβ
In vitro IMD-0354 (< 5 μM) inhibe l'expression de NF-κB ainsi que la translocation de NF-κB vers le noyau dans les cellules HMC-1. IMD-0354 supprime la prolifération cellulaire de manière temps- et dose-dépendante dans les cellules HMC-1. IMD-0354 (0,5 μM) inhibe presque la prolifération des cellules IC-2G559 et des cellules IC-2V814. IMD-0354 (0,5 μM) entraîne un arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 dans les cellules HMC-1. IMD-0354 (1 μM) augmente le nombre de cellules avec un contenu en ADN hypodiploïde dans les cellules HMC-1. IMD-0354 (<1 μM) diminue le rapport des cellules en phases S et G2/M dans les cellules HMC-1. IMD-0354 (1 μM) diminue l'expression de la Cycline D3 ainsi que le niveau de phosphorylation de pRb de manière temps-dépendante dans les cellules HMC-1. IMD-0354 (< 10 μM) n'a aucune influence sur les signaux de STAT3 et STAT6, tandis que la phosphorylation de STAT1 et STAT5 est très légèrement supprimée à des concentrations élevées dans les cellules HMC-1. IMD-0354 supprime la translocation de NF-κB vers le noyau dans les CBhCMCs après 24 heures de manière dose-dépendante. IMD-0354 inhibe 98,5 % de l'activité NF-κB à une concentration de 10 μg/ml dans les cellules HepG2. IMD-0354 (1 μM) améliore la diminution de la concentration d'adiponectine induite par le TNFα dans le milieu, lorsque le TNFα (6 nM) et l'insuline (100 nM) sont administrés simultanément dans des adipocytes 3T3-L1 privés de sérum pendant 12 h. IMD-0354 (1 μM) restaure la phosphorylation d'Akt régulée à la baisse par le traitement au TNFα, lorsque le TNFα (6 nM) et l'insuline (100 nM) sont administrés simultanément dans des adipocytes 3T3-L1 privés de sérum pendant 12 h. IMD-0354 (1 μM) inhibe la phosphorylation de l'IκBα et la translocation nucléaire du facteur nucléaire kappa B (NF-κB) induites par le facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α) dans les cardiomyocytes en culture. IMD-0354 (1 μM) réduit significativement la production d'interleukine-1β et de protéine chimio-attractante des monocytes-1 induite par le TNF-α à partir de cardiomyocytes en culture.
In Vivo IMD-0354 à 5 mg/kg diminue également significativement NF-κB, mais l'ampleur de la diminution est inférieure à celle observée avec 20 mg/kg d'IMD-0354 dans les poumons de souris sensibilisées à l'OVA. IMD-0354 (20 mg/kg) améliore l'hyperréactivité des voies respiratoires et réduit le nombre d'éosinophiles bronchiques et de cellules productrices de mucus chez les souris sensibilisées à l'OVA. IMD-0354 (20 mg/kg) réduit également le nombre total de cellules et d'éosinophiles dans le liquide de lavage bronchoalvéolaire chez les souris sensibilisées à l'OVA. IMD-0354 (20 mg/kg) inhibe la production de cytokines Th2 telles que l'interleukine (IL)-5 et l'IL-13 et l'éotaxine dans les voies respiratoires et/ou les poumons des souris sensibilisées à l'OVA, mais il n'affecte pas la restauration des cytokines Th1 telles que l'IL-12 et l'interféron-gamma dans les mêmes conditions expérimentales. IMD-0354 (20 mg/kg) entraîne une diminution partielle de la concentration sérique d'IgE chez les souris sensibilisées à l'OVA. IMD-0354 diminue significativement les niveaux de glucose plasmatique chez les souris KKAy traitées et nourries avec un régime riche en graisses de manière dose-dépendante sans influence sur le poids corporel. IMD-0354 (10 mg/kg) entraîne une réduction significative dose-dépendante du rapport surface de l'infarct/zone à risque et la préservation du rapport de raccourcissement fractionnel.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    HMC-1, IC-2, CBhCMCs cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    72 hours

  • Méthode

    Cells (2×105 cells/mL) are incubated in phenol red free α-MEM containing 10% FCS (for HMC-1 and IC-2 cells) or 5% FCS (for CBhCMCs), and antibiotics with or without various concentrations of IMD-0354, STI571, or PDTC. IC-2WT cells and CBhCMCs are incubated in the presence of 100 ng/mL recombinant rat or recombinant human SCF. One hundred microliters of cell suspension is applied to each well of 96-well culture plates and are incubated for 24, 48, and 72 hours. Before 4 hours from the end of the culture, 10 μL of 5 mg/mL 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium bromide (MTT) dissolves in PBS is added to each well. The reaction is stopped with the addition of 100 μL of 10% SDS in 0.01 N HCl. Absorbance is measured at 577 nm with ImmunoMini NJ-2300.
Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    ovalbumin (OVA)-sensitized mice

  • Dosages

    20 mg/kg

  • Administration

    Intraperitoneal

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561889/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18849610/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15351728/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15194461/

Validation du produit par le client

(B) Histological examinations of xenograft lesions produced by A549 cells. We stained the lesions with H&E, TUNEL and staining for Ki-67. (C, D) The histogram shows percentage of A549 cells that were positive for proliferation marker Ki-67 and apoptosis marker TUNEL in 3 representative fields. Results are expressed as the mean ± SD. ns. P > 0.05, **P < 0.01 and ***P < 0.001 for the indicated comparisons by 1-way A OVA or Student’s t test.

Données de [ , , Int J Cancer, 2018, 144(1):200-209 ]

E. MΦ-THP-1 cells were pretreated with IMD 0354 (3μM) for 30 minutes, then incubated with core protein for 3 and 6 hours, cell lysates were analyzed by immunoblotting to examine the A20 expression.

Données de [ , , Oncotarget, 2016, 7(23):33796-808 ]

(C) ELISA showed that the elevated IL-8 was significantly inhibited in HUVEC-shCD109 when pretreated with SB525334, LY294002, or IMD 0354. GAPDH served as a loading control for WB. Data shown as mean ± SD were from triplicates of three independent experiments. **P < 0.01 by t test. CM, conditioned media; NC, negative control.

Données de [ , , Oncotarget, 2016, 7(20):29333-45 ]

Dystrophic muscle fibroblasts treated with 5 μM IMD-0354 or vehicle were incubated in serum-deprived medium (1% FBS) with (+) or without (−) TGF-β1 (10 ng/ml) for 24 h. Cells containing EdU incorporated into the nucleus were scored as EdU-positive (D, up panel), and the percentage of EdU-positive cells was calculated (D, down panel). The scale bar is 50 μm. Values are expressed as the mean ± SD, n = 3. #P < 0.05 versus cells in grow medium (10% FBS); *P < 0.05 versus cells under serum deprivation without TGF-β1 and IMD-0354 treatments; **P < 0.05.

Données de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 471(4):576-81 ]

De Selleck IMD 0354 A été cité par 34 Publications

Constitutive expression of the transcriptional co-activator IκBζ promotes melanoma growth and immunotherapy resistance [ Nat Commun, 2025, 16(1):5387] PubMed: 40562773
Effects of tumor necrosis factor-α on glucose uptake in human granulosa cells under high androgen conditions [ Iran J Basic Med Sci, 2023, 26(8):912-918] PubMed: 37427330
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] PubMed: 35704690
CD40×HER2 bispecific antibody overcomes the CCL2-induced trastuzumab resistance in HER2-positive gastric cancer [ J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e005063] PubMed: 35851310
Norcantharidin overcomes vemurafenib resistance in melanoma by inhibiting pentose phosphate pathway and lipogenesis via downregulating the mTOR pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:906043] PubMed: 36034784
ACT001 suppressing M1 polarization against inflammation via NF-κB and STAT1 signaling pathways alleviates acute lung injury in mice [ Int Immunopharmacol, 2022, 110:108944] PubMed: 35728304
poly(I:C) synergizes with proteasome inhibitors to induce apoptosis in cervical cancer cells [ Transl Oncol, 2022, 18:101362] PubMed: 35151092
Manipulation of TAMs functions to facilitate the immune therapy effects of immune checkpoint antibodies [ J Control Release, 2021, 336:621-634] PubMed: 34246701
HCV Core Protein Induces Chemokine CCL2 and CXCL10 Expression Through NF-κB Signaling Pathway in Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:654998] PubMed: 34531848
Novel Isoquinoline Alkaloid Litcubanine A - A Potential Anti-Inflammatory Candidate [ Front Immunol, 2021, 12:685556] PubMed: 34163484

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