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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
CTEP (RO4956371) est un nouvel antagoniste allostérique à longue action, biodisponible par voie orale, du récepteur mGlu5 avec une IC50 de 2,2 nM, et il montre une sélectivité >1000 fois supérieure aux autres récepteurs mGlu.
Cibles
mGlu5
2.2 nM
In vitro
Dans les cellules HEK293 exprimant stablement le mGlu5 humain, CTEP (RO4956371) inhibe la mobilisation du Ca2+ induite par le quisqualate avec une IC50 de 11,4 nM et l'accumulation de [3H]IP avec une IC50 de 6,4 nM. Il inhibe également l'activité constitutive du mGlu5 humain d'environ 50% avec une IC50 de 40,1 nM.
In Vivo
CTEP (RO4956371) est significativement actif à des doses de 0,1 mg/kg et 0,3 mg/kg dans le traitement de l'anxiété chez la souris. Il augmente significativement le temps de consommation à des doses de 0,3 mg/kg et 1,0 mg/kg dans le test de consommation de conflit de Vogel chez le rat, tandis qu'il n'a aucun effet à des doses plus faibles. La demi-vie de ce composé (oral) est de 18 h, et le rapport B/P basé sur les concentrations totales de médicament dans le plasma et les homogénats de cerveau entier est de 2,6 chez la souris. Après des doses orales uniques de 4,5 et 8,7 mg/kg formulées en microsuspension dans un véhicule saline/Tween administré à des souris C57BL/6 adultes, il est rapidement absorbé et atteint une exposition quasi maximale après environ 30 min. L'administration chronique chez des souris adultes avec une dose de 2 mg/kg p.o. toutes les 48 h pendant 2 mois atteint une exposition cérébrale minimale de 240 ng/g. Il déplace complètement le [3H]ABP688 dans les régions cérébrales de souris connues pour exprimer le mGlu5, et un déplacement de 50% est obtenu avec des doses produisant une concentration moyenne de composé de 77,5 ng/g mesurée dans l'homogénat de cerveau entier. À 2 mg/kg p.o. deux fois par jour, il atteint une occupation ininterrompue de mGlu5 toutes les 48 heures chez la souris. Le traitement avec ce composé (2 mg/kg p.o.) corrige la dépression à long terme hippocampique élevée, la synthèse excessive de protéines et les crises audiogéniques chez la souris knockout Fmr1.
Local Somatodendritic Translation and Hyperphosphorylation of Tau Protein Triggered by AMPA and NMDA Receptor Stimulation
[Kobayashi S, et al. EBioMedicine, 2017, 20:120-126]
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