Itanapraced (CHF 5074)

N° de catalogueS7323 Lot:S732302

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Données techniques

Formule

C₁₆H₁₁Cl₂FO₂

Poids moléculaire

325.16

N° CAS

749269-83-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (181.44 mM)

Ethanol

9 mg/mL (27.67 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) est un modulateur de la gamma-secretase qui réduit la sécrétion d'Aβ42 et d'Aβ40. Les IC50 du CHF5074 pour l'inhibition de la COX-1 et de la COX-2 sont supérieurs à 100 μmol/L.

Cibles

gamma-secretase

In vitro

Dans les cellules de neurogliome humain surexprimant l'APP mutée suédoise [lignée cellulaire de neurogliome humain exprimant APPswe (H4swe)], le CHF5074 abaisse préférentiellement la sécrétion d'Aβ42 avec une IC50 de 3,6 µmol/L. Le CHF5074 ne présente pas d'activité inhibitrice sur les enzymes COX-1 et COX-2 lorsqu'il est utilisé à des concentrations allant jusqu'à 100 µmol/L et 300 µmol/L respectivement.

In Vivo

Chez les rats, le CHF5074 est bien absorbé par voie orale (50%) et est lentement éliminé du plasma (t1/2 ≈ 20 h). Chez les souris transgéniques Tg2576, un traitement chronique avec le CHF5074 réduit considérablement la charge d'Aβ cérébrale sans signes histologiques de toxicité périphérique médiée par Notch.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239474/

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