Données techniques
| Formule | C24H28O2 |
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| Poids moléculaire | 348 | N° CAS | 153559-49-0 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 70 mg/mL (201.14 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Bexarotene est un rétinoïde spécifiquement sélectif des récepteurs rétinoïdes X, utilisé comme agent antinéoplasique oral dans le traitement du lymphome cutané à cellules T. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Le traitement par Bexarotene à 1 mM et 10 mM pendant 96 h augmente le nombre de cellules avec des populations sub-G1 et la liaison à l'annexine V de manière dose-dépendante par rapport aux contrôles du véhicule (DMSO) dans des lignées cellulaires CTCL bien établies (MJ, Hut78 et HH), respectivement. Ce composé supprime l'expression des protéines du récepteur X des rétinoïdes alpha et du récepteur de l'acide rétinoïque alpha dans les trois lignées par rapport aux contrôles non traités. Il diminue les niveaux de protéines de la survivine, active la caspase-3 et la poly(ADP-ribose) polymérase clivée, mais n'a pas d'effet évident sur l'expression des protéines Fas/Fas ligand et bcl-2 dans les trois lignées CTCL. Il induit une perte de viabilité et une inhibition plus prononcée de la prolifération clonogénique dans les cellules HH et Hut-78, tandis que la lignée MJ présente une résistance. Le produit chimique régule à la hausse et active Bax dans les lignées sensibles, bien que pas suffisamment pour signaler une apoptose significative. Il signale un arrêt G(1) et G(2)/M par la modulation des protéines de point de contrôle critiques. Il active p53 par phosphorylation à Ser15, ce qui influence la liaison de p53 aux promoteurs pour l'arrêt du cycle cellulaire, induit une régulation à la hausse de p73 et, en concordance, module également certains gènes cibles en aval de p53/p73, tels que p21, Bax, la survivine et cdc2. | |
| In Vivo | Bexarotene prévient significativement la tumorigenèse mammaire ER-négative avec moins de toxicité que les rétinoïdes naturels dans les modèles animaux. Ce composé inhibe le développement de lésions mammaires préinvasives telles que les hyperplasies et le carcinome in situ chez les souris MMTV-erbB2. |
Protocole (de référence)
Références
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Validation du produit par le client
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Données de [ , , Neurol Res, 2018, 40(8):702-708 ]
De Selleck Bexarotene A été cité par 20 Publications
| Targeting macrophage polarization by inhibiting Pim2 alleviates inflammatory arthritis via metabolic reprogramming [ Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01268-9] | PubMed: 40000906 |
| PPARG-centric transcriptional re-wiring during differentiation of human trophoblast stem cells into extravillous trophoblasts [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669] | PubMed: 40705926 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Whitening of brown adipose tissue inhibits osteogenic differentiation via secretion of S100A8/A9 [ iScience, 2024, 27(2):108857] | PubMed: 38303710 |
| Tretinoin synergistically enhances the antitumor effect of combined BRAF, MEK, and EGFR inhibition in BRAFV600E colorectal cancer [ Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16280] | PubMed: 39175203 |
| Bexarotene ameliorated the pulmonary inflammation and M1 polarization of alveolar macrophages induced by cigarette smoke via PPARγ/HO-1 [ Respir Res, 2024, 25(1):431] | PubMed: 39696251 |
| GZ17-6.02 interacts with bexarotene to kill mycosis fungoides cells [ Oncotarget, 2024, 15:124-133] | PubMed: 38329728 |
| Chromatin accessibility dynamics dictate renal tubular epithelial cell response to injury [ Nat Commun, 2022, 13(1):7322] | PubMed: 36443310 |
| Targeting the TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene can suppress the proopiomelanocortin signalling in AtT-20 cells [ J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16074] | PubMed: 33491272 |
| Targeting the TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene can suppress the proopiomelanocortin signalling in AtT-20 cells [ J Cell Mol Med, 2021, 25(5):2404-2417] | PubMed: 33491272 |
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