Azaperone

N° de catalogueS4219 Lot:S421901

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Données techniques

Formule

C19H22FN3O

Poids moléculaire 327.4 N° CAS 1649-18-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.53 mM)
Ethanol 34 mg/mL (103.84 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Azaperone (NSC 170976) traverse la barrière hémato-encéphalique et se lie aux récepteurs DI et D2, étant un antagoniste des Dopamine receptors avec des effets sédatifs et antiémétiques, principalement utilisé comme tranquillisant en médecine vétérinaire.
Cibles
Dopamine receptor
In Vivo

L'Azaperone élimine les combats seulement quelques heures après son administration, après quoi le comportement des porcs traités avec n'est pas différent de celui des porcs mélangés non tranquillisés. Ce composé (2,2 mg/kg i.m.) réduit les combats totaux de 309,8 min pour le sérum physiologique à 189,6 min chez les porcs. Ce produit chimique (103,1 mg) combiné au Butorphanol (69,3 mg) produit une relaxation musculaire adéquate et une analgésie apparemment suffisante pour des interventions chirurgicales mineures, y compris la laparoscopie abdominale, chez un rhinocéros blanc atteint d'une maladie rénale chronique. Il, combiné au Butorphanol et à la Médétomidine (BAM : 0,43 mg/kg Butorphanol, 0,36 mg/kg Azaperone, 0,14 mg/kg Médétomidine), entraîne une apparition prévisible de la sédation, avec un temps d'induction moyen jusqu'à la décubitus latéral de 9,8 min, chez le cerf de Virginie. Cet agent combiné au Butorphanol et à la Médétomidine (BAM : 0,43 mg/kg Butorphanol, 0,36 mg/kg Azaperone, 0,14 mg/kg Médétomidine) entraîne une diminution de la fréquence cardiaque et une augmentation de la pression partielle artérielle de dioxyde de carbone (PaCO2) chez le cerf de Virginie. Il (1,0 mg/kg) combiné à la Kétamine (15 mg/kg) et au Climazolam (1,5 mg/kg) entraîne un score de castration significativement plus élevé, lorsqu'administré par voie intranasale (IN) par rapport à par voie intramusculaire (IM) chez les porcelets, il y a une association entre le score de castration et la température ambiante dans le groupe IN. Ce composé (1,0 mg/kg) combiné à la Kétamine (15 mg/kg) et au Climazolam (1,5 mg/kg) entraîne une fréquence cardiaque plus élevée dans le groupe IN de porcelets. Il (1,0 mg/kg) combiné à la Kétamine (15 mg/kg) et au Climazolam (1,5 mg/kg) entraîne une fréquence respiratoire plus élevée et une marche significativement plus rapide dans le groupe IM de porcelets.

Protocole (de référence)

Références

  • http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/016815919090095U
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3225239/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10982132/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18817017/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17929705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1573701/

De Selleck Azaperone A été cité par 2 Publications

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
A High-Throughput Screening Assay to Identify Drugs that Can Treat Long QT Syndrome Caused by Trafficking-Deficient KV11.1 (hERG) Variants [ Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245] PubMed: 35125346

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