Ascomycin (FK520)

N° de catalogueS7411 Lot:S741102

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Données techniques

Formule

C43H69NO12

Poids moléculaire 792.01 N° CAS 104987-12-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (126.26 mM)
Ethanol 100 mg/mL (126.26 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin), un analogue du FK-506, est un macrolide neutre immunosuppresseur qui prévient le rejet après une transplantation d'organe. Phase 3.
Cibles
calcineurin phosphatase
49 nM
In vitro L'ascomycine (FK520), isolée de Streptomyces, supprime la réponse immunitaire in vitro avec une IC50 de 0,55 nM pour les lymphocytes mixtes de souris. Elle inhibe la phosphatase de la calcineurine avec une IC50 de 49 nM par la formation d'un complexe ternaire FKBP12-FK520-calcineurine. Ce composé accélère également le taux de régénération nerveuse et favorise la croissance des neurites. Il présente des effets antipaludiques via l'inhibition de l'activité chaperon de cette protéine bifonctionnelle.
In Vivo L'ascomycine (FK520) (3,2 mg/kg, i.m.) prolonge clairement la survie des allogreffes cutanées chez les rats. Lorsqu'il est infusé dans l'hippocampe du rat à 50 ou 100 μM, ce composé produit un effet anticonvulsivant contre les crises induites par la picrotoxine.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Recipient WKA rats transplanted with F344 skin allografts.

  • Dosages

    ~32 mg/kg 5 days a week.

  • Administration

    i.m.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2461926/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12183690/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15776382/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16872668/

De Selleck Ascomycin (FK520) A été cité par 3 Publications

Single-Molecule-Based, Label-Free Monitoring of Molecular Glue Efficacies for Promoting Protein-Protein Interactions Using YaxAB Nanopores [ ACS Nano, 2024, 18(45):31451-31465] PubMed: 39482865
Tacrolimus and ascomycin inhibit melanoma cell growth, migration and invasion via targeting nuclear factor of activated T-cell 3 [ Melanoma Res, 2020, 30(4):325-335] PubMed: 32301802
The Establishment and Validation of the Human U937 Cell Line as a Cellular Model to Screen Immunomodulatory Agents Regulating Cytokine Release Induced by Influenza Virus Infection [ Virol Sin, 2019, 34(6):648-661] PubMed: 31286365

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