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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Puissant immunomodulateur in vitro et in vivo, Ossirene (AS101) est un nouvel inhibiteur de l'IL-1beta converting enzyme.
Cibles
IL-1β converting enzyme
In vitro
Le traitement de la caspase-1 (interleukin-1 [IL-1] converting enzyme [ICE]) avec Ossirene (AS101) inhibe son activité enzymatique de manière dose-dépendante. De plus, il provoque une réduction significative de la forme active d'IL-18 et d'IL-1 dans les cellules mononucléées du sang périphérique (PBMC) et dans les kératinocytes humains HaCat. L'effet inhibiteur de ce composé n'implique pas l'oxyde nitrique (NO) ou l'interféron- (IFN- ), deux régulateurs possibles de la production d'IL-18, et ne se produit pas au niveau de l'ARNm. Il peut exercer des effets par un mécanisme post-transcriptionnel. AS101 a induit l'expression de SIRT1 de manière dose-dépendante dans trois lignées cellulaires différentes, HEK293, HL-60 et Rin-5f. L'incubation des lignées cellulaires HEK293 et HL-60 avec celui-ci (0,1-2,5 μg/ml) a entraîné une réduction dose-dépendante de l'expression de la protéine PPARγ par rapport aux cellules témoins, et la réduction de l'expression de PPARγ est parallèle à l'augmentation de l'expression de SIRT1.
In Vivo
Ossirene (AS101) régule à la baisse les niveaux sériques d'IL-18 et d'IL-1 dans un modèle murin de sepsis induit par le lipopolysaccharide (LPS), ce qui entraîne une survie accrue. Il a également été démontré qu'il est protecteur contre les effets létaux et sublétaux de l'irradiation et de la chimiothérapie. Dans un modèle de sepsis induit par la ligature et la ponction du cæcum (CLP) chez la souris, ce composé a également exercé des effets bénéfiques. Les rats traités ont montré une forte augmentation des niveaux de protéine SIRT1 dans les extraits de foie et de rein. Il prévient le développement de la résistance à l'insuline in vivo et affecte les voies métaboliques liées à SIRT1 en modifiant les niveaux d'insuline. Le traitement par AS101 prévient l'hyperglycémie associée au T2D (diabète de type 2) et certains des symptômes de la maladie dans le modèle de rat HFD (régime riche en graisses)+STZ (Streptozotocine).
PBMCs were first treated with various concentrations of Ossirene (AS101). After 1 h, SAC (10-3 v/v) was added to this compound. After 24 h, supernatants were collected and evaluated for cytokine content.
The Upregulation of IL-1β Induced by Cisplatin Triggers PI3K/AKT/MMP9 Pathway in Pericytes Mediating the Leakage of the Blood Labyrinth Barrier
[ J Inflamm Res, 2025, 18:1191-1205]
Multiomics Analysis of a DNAH5-Mutated PCD Organoid Model Revealed the Key Role of the TGF-β/BMP and Notch Pathways in Epithelial Differentiation and the Immune Response in DNAH5-Mutated Patients
[ Cells, 2022, 11(24)4013]
Prior transfusion of umbilical cord mesenchymal stem cells can effectively alleviate symptoms of motion sickness in mice through interleukin 10 secretion
[ World J Stem Cells, 2021, 13(2):177-192]
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