Floxuridine (FUDR)

N° de catalogueS1299 Lot:S129904

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Données techniques

Formule

C9H11FN2O5
Poids moléculaire 246.19 N° CAS 50-91-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (199.03 mM)
Water 49 mg/mL (199.03 mM)
Ethanol 25 mg/mL (101.54 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Floxuridine (FUDR), une prodrogue rapidement catabolisée en 5-fluorouracile in vivo, est utilisée pour traiter divers cancers, en particulier les métastases hépatiques. Elle inhibe la Poly(ADP-Ribose) polymérase et induit des dommages à l'ADN et l'apoptose. Ce composé a également des effets antiviraux contre le HSV et le CMV.
In vitro La Floxuridine (FUDR) présente une affinité plus élevée pour PEPT1 que les prodrogues esters de mono-aminoacides 5'-O correspondantes. Lorsqu'elle est combinée à la Leucovorine, elle entraîne des effets inhibiteurs synergiques sur la croissance des cellules de leucémie lymphoblastique T humaines. Ce composé inhibe significativement l'absorption de la [(3)H]-inosine et de la [(3)H]-adénosine (60-70% du contrôle), tandis que ses prodrogues esters d'aminoacides, y compris les esters de Val, Phe, Pro, Asp et Lys, présentent une puissance d'inhibition nettement diminuée (10-30% du contrôle). Elle inhibe la prolifération cellulaire de plus de 50% par rapport aux cellules de contrôle non traitées à 36 jours, le nombre de cellules étant toujours multiplié par quatre par rapport à la densité cellulaire initiale. Elle entraîne également des effets prolongés sur la prolifération des fibroblastes de la capsule de Tenon humaine in vitro. En raison de sa courte demi-vie, de sa courbe dose-réponse abrupte, de sa clairance corporelle totale élevée et de sa forte extraction hépatique, c'est un médicament idéal pour la perfusion artérielle hépatique (HAI).

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18652477/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2950995/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16462026/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1386726/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19383854/

De Selleck Floxuridine (FUDR) A été cité par 14 Publications

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