Y16

Catalogusnr.S6752 Batch:S675201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₄H₂₀N₂O₃

Molecuulgewicht

384.43

CAS-nr.

429653-73-6

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

39 mg/mL (101.44 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Y16 is een remmer van G-proteïne-gekoppelde Rho GEF's. Het blokkeert de binding van LARG, een DBL-familie Rho guanine nucleotide-uitwisselingsfactor, met Rho (Kd = 80 nM).

Doelen

RhoGEFs

In vitro

Y16 bindt aan de overgangsplaats van de DH-PH-domeinen van LARG met een ∼80 nM Kd en onderdrukt LARG-gekatalyseerde RhoA-activering dosisafhankelijk. Het is actief in het blokkeren van de interactie van LARG en gerelateerde G-proteïne-gekoppelde Rho GEF's met RhoA zonder een detecteerbaar effect op andere DBL-familie Rho GEF's, Rho effectoren of een RhoGAP. In cellen remt deze verbinding selectief serum-geïnduceerde RhoA-activiteit en RhoA-gemedieerde signalering, effecten die kunnen worden gered door een constitutief actief RhoA- of ROCK-mutant. Door de RhoA-activiteit te onderdrukken, remt het de vorming van borstsferen van MCF7-borstkankercellen, maar beïnvloedt het de niet-transformerende MCF10A-cellen niet. Deze chemische stof werkt synergetisch met Rhosin/G04, een Rho GTPase-activeringsplaatsremmer, bij het remmen van LARG–RhoA-interactie, RhoA-activering en RhoA-gemedieerde signaalfuncties. Het remt effectief de groei-, migratie- en invasieactiviteiten van borstkankercellen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen PC-3 cells Concentraties 10 μM Incubatietijd 36 h Methode PC-3 cells were quiesced in RPMI1640 containing 0.5% FBS for 24 hr. Cells were then trypsinized, resuspended in RPMI1640 containing 0.5% FBS, and counted. A total of 2.5 × 10⁴ cells were loaded into the upper chamber. The lower chamber was filled with RPMI1640 supplemented with 10% FCS. A13 (10 μM), A2 (10 μM), Y16 (10 μM), or DMSO was added both in the upper and lower chambers. The concentration of DMSO in the medium was 0.1% for all experimental conditions. After a 36 hr incubation period, the cell suspension was aspirated, and the membranes were fixed in 70% ethanol at -20℃ for 20 min. Cells that had attached but not migrated were removed, the membranes were rinsed in water, and migrated cells on the underside of the membrane were visualized with staining in 2% crystal violet. Cells were counted on three independent transwell membranes using a light microscope.

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
PC-3 cells
Concentraties
10 μM
Incubatietijd
36 h
Methode
PC-3 cells were quiesced in RPMI1640 containing 0.5% FBS for 24 hr. Cells were then trypsinized, resuspended in RPMI1640 containing 0.5% FBS, and counted. A total of 2.5 × 10⁴ cells were loaded into the upper chamber. The lower chamber was filled with RPMI1640 supplemented with 10% FCS. A13 (10 μM), A2 (10 μM), Y16 (10 μM), or DMSO was added both in the upper and lower chambers. The concentration of DMSO in the medium was 0.1% for all experimental conditions. After a 36 hr incubation period, the cell suspension was aspirated, and the membranes were fixed in 70% ethanol at -20℃ for 20 min. Cells that had attached but not migrated were removed, the membranes were rinsed in water, and migrated cells on the underside of the membrane were visualized with staining in 2% crystal violet. Cells were counted on three independent transwell membranes using a light microscope.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23382194/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27593112/

Sellecks Y16 Is geciteerd door 1 Publicatie

Comprehensive exome profiling identifies ARHGEF12 mutation as a driver in gastric cancer with ovarian metastasis [ Theranostics, 2025, 15(16):8202-8221]	PubMed: 40860157

Comprehensive exome profiling identifies ARHGEF12 mutation as a driver in gastric cancer with ovarian metastasis [ Theranostics, 2025, 15(16):8202-8221]

PubMed: 40860157

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.