WZB117

Catalogusnr.S7927 Batch:S792703

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H13FO6
Molecuulgewicht 368.31 CAS-nr. 1223397-11-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (198.2 mM)
Ethanol 73 mg/mL (198.2 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.000mg/ml (2.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving WZB117 is een remmer van Glucose Transporter 1 (GLUT1). Het remde celproliferatie in longkankercellen A549 en borstkankercellen MCF7 met een IC50 van ongeveer 10 μM.
Doelen
GLUT1
(In cancer cells)
10μM
In vitro WZB117 remt het glucosetransport in menselijke rode bloedcellen. Behandeling van kankercellen met deze verbinding leidt tot een daling van de niveaus van Glut1-eiwit, intracellulair ATP en glycolytische enzymen. Al deze veranderingen worden gevolgd door een toename van het ATP-sensibiliserende enzym AMP-geactiveerd proteïnekinase (AMPK) en een daling van cycline E2, evenals gefosforyleerd retinoblastoom, wat resulteert in celcyclusarrest, veroudering en necrose.
In Vivo Dagelijkse intraperitoneale injectie van WZB117 met 10 mg/kg resulteert in een vermindering van 70% van het tumorvolume van humaan A549 longcarcinoom geënt op naakte muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

Cell viability assay[1]
  • Cellijnen

    cancer cell 

  • Concentraties

    10μM

  • Incubatietijd

    24 or 48 hours

  • Methode

    Cells are treated with compound WZB117 for 24 or 48 hours. Mock-treated and glucose deprivation samples served as negative and positive controls, respectively.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Nude mice

  • Doseringen

    10mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22689530/

Sellecks WZB117 Is geciteerd door 15 Publicaties

RNF20 links the DNA damage response and metabolic rewiring in lung cancer through HIF1α [ Nat Commun, 2025, 16(1):4929] PubMed: 40436847
Drug screening on digital microfluidics for cancer precision medicine [ Nat Commun, 2024, 15(1):4363] PubMed: 38778087
GLUT1 promotes NLRP3 inflammasome activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00116-0] PubMed: 38548270
Activation of cellular antioxidative stress and migration activities by purified components from immortalized stem cells from human exfoliated deciduous teeth [ Sci Rep, 2024, 14(1):15340] PubMed: 38961142
Accumulation of branched-chain amino acids reprograms glucose metabolism in CD8+ T cells with enhanced effector function and anti-tumor response [ Cell Rep, 2023, 42(3):112186] PubMed: 36870057
De novo pyrimidine synthesis fuels glycolysis and confers chemoresistance in gastric cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00321-4] PubMed: 35921972
WZB117 enhanced the anti-tumor effect of apatinib against melanoma via blocking STAT3/PKM2 axis [ Front Pharmacol, 2022, 13:976117] PubMed: 36188586
Glucose transporter‑1 inhibition overcomes imatinib resistance in gastrointestinal stromal tumor cells [ Oncol Rep, 2022, 47(1)7] PubMed: 34738628
Physiologic Mechanical Stress Directly Induces Bone Formation by Activating Glucose Transporter 1 (Glut 1) in Osteoblasts, Inducing Signaling via NAD+-Dependent Deacetylase (Sirtuin 1) and Runt-Related Transcription Factor 2 (Runx2) [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)9070] PubMed: 34445787
Glucose Protects Cochlear Hair Cells Against Oxidative Stress and Attenuates Noise-Induced Hearing Loss in Mice [ Neurosci Bull, 2021, 10.1007/s12264-020-00624-1] PubMed: 33415566

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.