UPGL00004

N° de catalogueS8778 Lot:S877801

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Données techniques

Formule

C25H26N8O2S2

Poids moléculaire 534.66 N° CAS 1890169-95-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (46.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

1.250mg/ml (2.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.104mg/ml (0.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.08 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description UPGL00004 est un puissant inhibiteur de la glutaminase C (GAC) avec une CI50 de 29 nM, montrant une sélectivité élevée pour la GAC par rapport à la GLS2.
Cibles
glutaminase C
(Cell-free assay)
29 nM
In vitro

UPGL00004 inhibe puissamment la croissance des cellules de cancer du sein triple négatif, ainsi que la croissance tumorale lorsqu'il est combiné avec l'anticorps anti-VEGF bevacizumab.

In Vivo

UPGL00004 supprime puissamment la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe dérivé de patient pour le cancer du sein, lorsqu'il est combiné avec l'anticorps monoclonal anti-angiogenèse, anti-VEGF bevacizumab.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]

  • Lignées cellulaires

    Breast cancer cells

  • Concentrations

    0-10 μM

  • Temps dincubation

    6 days

  • Méthode

    Breast cancer cells are maintained in complete media (RPMI 1640 supplemented with 10% FBS) at 37°C and in a 5% CO2 atmosphere. For assays, cells are distributed into the wells of a 12 well plate at a density of 1 × 104 cells per well. The cells are allowed to attach to the plate overnight, and then are treated for 6 days with the indicated amounts of each drug, or a DMSO control, in complete media. The media and drugs are refreshed every two days. On the sixth day, the cells are removed from the plates with trypsin, and counted manually with a hemocytometer.

Étude animale :

[2]

  • Modèles animaux

    triple-negative breast cancer patient-derived tumor graft (PDX) model (NOD/SCID mice)

  • Dosages

    1 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26988803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29317493/

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