UNBS5162

CatalogusnummerS8869 Batch:S886901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H18N4O3
Moleculair gewicht 326.35 CAS-nr. 956590-23-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 17 mg/mL (52.09 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.85mg/ml (2.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.12mg/ml (0.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving UNBS5162 is een pan-antagonist van de CXCL chemokine-expressie met in vitro cytotoxische activiteit (IC50-bereik van 0,5-5 µM) tegen een reeks menselijke kankercellijnen, waaronder glioblastoom (Hs683 en U373MG), colorectale (HCT-15 en LoVo), niet-kleincellige long (A549) en borst (MCF-7).
Doelen
CXCL
In vitro

Exposure of PC-3 cells to UNBS5162 (1 µM for 5 successive days) dramatically decreases the expression of the proangiogenic CXCL chemokines. This compound displays weak in vitro antiproliferative activity with IC50 values of 17.3 μM, 16 μM, 4.7 μM, 8.5 μM, 28.8 μM, 8.9 μM, 46.5 μM, 21.2 μM, 9.1 μM in PC-3, DU-145, U373-MG, Hs683, HCT-15, LoVo, MCF-7, A549 and Bx-PC-3 cells. At 10 µM this compound markedly impairs PC-3 tumor cell growth kinetics, without inducing senescence, whereas the reverse feature is observed with respect to DU-145 cells. This difference might result from their respective p53 status and/or the extent of p16 expression. At 1 µM, this chemical induces no such antitumor effects. It at 10 µM markedly increased the levels of heterochromatin in PC-3 cells through an increase in number of histones, at least at the mRNA levels. This compound has been identified to decrease levels of CXC chemokine ligand (CXCL) chemokines, including CXCL1, CXCL5 and CXCL8, in experimental prostate cancer and has a good inhibitory effect on the proliferation of tumour cells in vitro and in vivo. It inhibits cell proliferation, invasion and migration, and promote cell apoptosis, potentially through the PI3K/AKT signalling pathway in SKOV3 ovarian cancer cells.
In vivo

In vivo UNBS5162 after repeat administration significantly increases survival in orthotopic human prostate cancer models. In female mice for testing the pharmacokinetic profiles of this compound, systemic exposure after oral administration of 80 mg/kg is relatively low (Cmax = 510 ng/ml and AUC0-∞ = 886 ng·h/ml) reflected in an absolute bioavailability calculated to be only 3.84%. The volume of distribution (Vd) and the total clearance are estimated to be 18.9 L/kg and 3.47 L/h per kilogram, respectively. The half-life after i.v. administration of 20-mg/kg this chemical is estimated to be 3.8 hours. Post-i.v. this compound plasma levels of 10 µM are only maintained for approximately 30 minutes, whereas 1-µM levels are sustained for maximally 2 hours.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    PC-3 and DU- 145 cells

  • Concentraties

    10 µM

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    --
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Female B6D2F1 mouse

  • Doseringen

    20 mg/kg (iv) or 80 mg/kg (oral)

  • Toediening

    i.v. bolus injection or oral administration

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386542/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30854075/

Selleck's UNBS5162 Is geciteerd door 3 Publicaties

Modeling hepatocellular carcinoma and its microenvironment on a chip [ Cell Death Discovery, 2025, 55] PubMed: nan
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] PubMed: 37848438
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discovery, 2023, 104] PubMed: 37848438

RETOURBELEID
Selleck Chemical's onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.