Tezacaftor (VX-661)

Catalogusnr.S7059 Batch:S705903

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H27F3N2O6
Molecuulgewicht 520.5 CAS-nr. 1152311-62-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.12 mM)
Ethanol 100 mg/mL (192.12 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (9.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Tezacaftor (VX-661) is een tweede F508del CFTR corrector en men gelooft dat het CFTR-eiwit helpt het celoppervlak te bereiken. Fase 2.
Doelen
F508del-CFTR
(Cell-free assay)
In vitro

VX-661, bekend als een CTFR-corrector, zorgt ervoor dat F508del mutante kanalen ontsnappen aan afbraak en naar het celmembraan worden getransporteerd.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    Primary HBE cells

  • Concentraties

    5 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Male FVB/n mice

  • Doseringen

    2 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • http://investors.vrtx.com/releasedetail.cfm?releaseid=757597
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33859562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34587656/

Klantproductvalidatie

(B)ΔISC response to forskolin observed in VX-661-treated CF HBE cells (*P = 0.0021, VX661 vs. vehicle) was prevented by chronic VX-770 treatment and significantly different from VX-661-treated cells (#P=0.0126, VX661 vs. VX661+VX770). (C) The response to CFTR inh-172 that was observed in VX-661-treated cells (*P = 0.0111, VX661 vs. vehicle) was significantly decreased in VX809+VX770 treated cells (#P = 0.0038, VX661 vs. VX661+VX770). Primary CF HBE cultures (ΔF508/ΔF508) were derived from 3 different patients, and 3-4 replicates were performed per patient.

Gegevens van [ Sci Transl Med , 2014 , 6(246), 246ra96 ]

Representative WB analysis of CFBE cells stably expressing R560S-, F508del or wt-CFTR, following treatment with VX-809 (3 μM), VX-661(5 μM), DMSO (0.1% v/v) or incubation at 27 °C, for 24 h.

Gegevens van [ , , J Cyst Fibros, 2018, doi:10.1016/j.jcf.2018.07.001 ]

Bar graphs represent maximum percentage change in fluorescence (ΔF) after addition of CFTR agonist, relative to baseline (F0) measurements prior to agonist addition (time = 10 min). Asterisks indicate statistical significance using one-way ANOVA and Tukey’s multiple comparison tests for the three distinct differentiations (*p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001).

Gegevens van [ , , NPJ Genom Med. 2017, 2:12 ]

Sellecks Tezacaftor (VX-661) Is geciteerd door 140 Publicaties

ACE-tRNAs are a platform technology for suppressing nonsense mutations that cause cystic fibrosis [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf675] PubMed: 40650978
Antisense oligonucleotide targeting the E3 ligase RFFL potentiates CFTR modulator efficacy in CF primary bronchial epithelial cells [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102756] PubMed: 41323797
Endometrium-derived organoids from cystic fibrosis patients and mice as new models to study disease-associated endometrial pathobiology [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):109] PubMed: 40074868
CFTR negatively reprograms Th2 cell responses, and CFTR potentiation restrains allergic airway inflammation [ JCI Insight, 2025, 10(9)e191098] PubMed: 40131363
Human induced pluripotent stem cells for in vitro modeling of impaired mucociliary clearance in cystic fibrosis lung disease [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):573] PubMed: 41116195
In silico, in vitro and ex vivo characterization of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator pathogenic variants localized in the fourth intracellular loop and their rescue by modulators [ Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70176] PubMed: 40831301
Inflammation-induced loss of CFTR-expressing airway ionocytes in non-eosinophilic asthma [ Respirology, 2025, 30(1):25-40] PubMed: 39358991
Global functional genomics reveals GRK5 as a cystic fibrosis therapeutic target synergistic with current modulators [ iScience, 2025, 28(3):111942] PubMed: 40040803
Human Induced Lung Organoids: A Promising Tool for Cystic Fibrosis Drug Screening [ Int J Mol Sci, 2025, 26(2)437] PubMed: 39859153
Molecular and pharmacological evaluation of rare, cystic fibrosis-causing missense mutations of the CFTR channel [ J Physiol, 2025, 603(19):5437-5453] PubMed: 40785054

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.